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MONOGRAPH No. 112
EVIDENZLAGEStark
TYP
GLP-1 receptor agonist (non-peptide, oral)
MW
Small molecule (non-peptide)
CAS
Nicht zugewiesen
EU-STATUS
FDA-zugelassen (USA) · Nicht EMA-zugelassen
WADA
Nicht verboten
MIN. REINHEIT
≥98% HPLC
⚖ GLP-1 & Gewicht

Orforglipron — EU-Forschungsleitfaden.

Orforglipron (Foundayo) ist Eli Lillys einmal täglicher oraler GLP-1-Rezeptoragonist — das erste nicht-peptidische kleine Molekül seiner Klasse, einnehmbar ohne Fasten oder Wassereinschränkungen. Es ist FDA-zugelassen; von der EMA noch nicht geprüft.

Zuletzt überprüft:

Was ist Orforglipron?

Anders als Semaglutid oder Liraglutid ist Orforglipron ein kleines Molekül statt eines Peptids und übersteht daher den Darm ohne speziellen Resorptionsverstärker. Es aktiviert den GLP-1-Rezeptor, um den Appetit zu senken und die Magenentleerung zu verlangsamen. Eli Lillys Phase-3-Programm ATTAIN stützte die Zulassung bei Erwachsenen mit Adipositas oder Übergewicht mit gewichtsbedingter Begleiterkrankung.

Was zeigt die Forschung?

In der ATTAIN-1-Studie verloren Teilnehmer der höchsten Dosis, die die Behandlung abschlossen, im Schnitt 12,4 % ihres Körpergewichts gegenüber 0,9 % unter Placebo. Die FDA ließ Foundayo am 1. April 2026 zu, mit einem Boxed Warning zum Risiko von Schilddrüsen-C-Zell-Tumoren, das andere GLP-1-Medikamente teilen.

Rechtlicher Status in der EU

Stand Mitte 2026 in der EU nicht zugelassen. Orforglipron ist ein patentiertes Arzneimittel, kein generisches Forschungspeptid — und da es nicht einmal ein Peptid ist, fällt es komplett aus dem Bereich der meisten RUO-Peptidanbieter. Material, das von unregulierten Anbietern als „orales Orforglipron“ vermarktet wird, kann nicht verifiziert werden.

⚠ Verschreibungspflichtiges Arzneimittel, nur in den USA von der FDA zugelassen. Nicht EMA-zugelassen. Nicht-peptidisches kleines Molekül — außerhalb der üblichen RUO-Peptidbeschaffung. Jede unregulierte „Forschungs“-Version ist als nicht verifizierbar zu betrachten.
✓ Für die peptidbasierten Inkretine dieser Klasse verfolgt PeptideCompare Semaglutid, Tirzepatid und Retatrutid bei EU-Forschungsanbietern mit COA-Dokumentation.
EVIDENZÜBERSICHT
STARK
Gewichtsreduktion bei Erwachsenen mit Adipositas (ATTAIN-1) — In einer placebokontrollierten Phase-3-Studie über 72 Wochen mit 3.127 Erwachsenen mit Adipositas betrug die mittlere Veränderung des Körpergewichts bei der höchsten getesteten Dosis -11,2 % gegenüber -2,1 % unter Placebo (Efficacy-Estimand). Abbrüche wegen unerwünschter Ereignisse, überwiegend gastrointestinaler Art, lagen in den Wirkstoffarmen bei 5,3-10,3 % gegenüber 2,7 % unter Placebo.
STARK
Adipositas mit Typ-2-Diabetes — Laut US-Fachinformation zeigte eine zweite randomisierte, placebokontrollierte 72-Wochen-Studie mit 1.613 Erwachsenen mit Typ-2-Diabetes einen mittleren Gewichtsverlust von 9,6 % bei der zugelassenen Dosis gegenüber 2,5 % unter Placebo. Beide Zulassungsprogramme wurden vom Hersteller gesponsert.

Molekulare Informationen

Summenformel
C48H48F2N10O5
Molekulargewicht
882.97 g/mol
CAS-Nummer
2212020-52-3
Moleküldaten via PubChem verifiziert.

Pharmakokinetik

Halbwertszeit (t½)
≈ 29–49 Std.
Quelle: FOUNDAYO US-Fachinformation (FDA, überarbeitet 04/2026), Abschnitt 12.3: Eliminationshalbwertszeit nach oraler Gabe; das Diagramm verwendet den Mittelwert (39 Std.) des angegebenen Bereichs
Dies ist die Halbwertszeit der zugelassenen Tablette beim Menschen. Sie sagt nichts über die Stabilität von nicht reguliertem Material aus, das als Orforglipron verkauft wird.

Verbleibende Wirkung über die Zeit

Jede Linie steht für eine Lagerbedingung: Sie beginnt bei 100 % und fällt, während Wirkung verloren geht. Oberhalb der gestrichelten 80-%-Linie gilt das Material als zuverlässig — für genaue Werte mit der Maus darüberfahren.

Gefrierfach −20 °C
36+ Mon
Stabil · >95% Potenz
Kühlschrank 4 °C
3-5 Mon
In Gebrauch · nach Rekon.
Raumtemp. 20 °C
3-4 Wo
Begrenzt · mäßig
Warm 37 °C+
2-3 Tage
Schlecht · beschleunigt

⚠ Eine strukturelle Schätzung, abgeleitet aus Kettenlänge, Zyklisierung sowie oxidations-, deamidierungs- und lichtempfindlichen Resten pro Wirkstoff. Nur als Richtwert — nicht laborgemessen pro Charge.

GLP-1-Wirkstoffe bei EU-Anbietern

COA-verifizierte EU-Anbieter · Monatlich aktualisiert

Referenzen

  1. Der begutachtete Bericht zur zentralen ATTAIN-1-Studie: 3.127 Erwachsene, 72 Wochen, placebokontrolliert. Er zeigt dosisabhängigen Gewichtsverlust und gastrointestinale Nebenwirkungen als Hauptgrund für Abbrüche; die Studie wurde vom Hersteller finanziert und sagt nichts über Langzeitergebnisse. Wharton S, Aronne LJ, Stefanski A, Alfaris NF, Ciudin A, Yokote K, Halpern B, Shukla AP, Zhou C, Macpherson L, Allen SE, Ahmad NN, Klise SR; ATTAIN-1 Trial Investigators. Orforglipron, an Oral Small-Molecule GLP-1 Receptor Agonist for Obesity Treatment. N Engl J Med. 2025;393(18):1796-1806. DOIPubMed 40960239
  2. Die offizielle US-Fachinformation: Indikation, Boxed Warning zum Risiko von Schilddrüsen-C-Zell-Tumoren, Eliminationshalbwertszeit, Lagerung (Raumtemperatur, vor Licht schützen) und die Ergebnisse der Zulassungsstudien. Dies ist die zugelassene Tablette, nicht das 'Research'-Material von Anbietern. Eli Lilly and Company. FOUNDAYO (orforglipron) tablets: US prescribing information. US Food and Drug Administration; revised 04/2026. Quelle
  3. Die Ankündigung der britischen Behörde, dass Orforglipron im August 2026 für das Gewichtsmanagement und für die glykämische Kontrolle bei Typ-2-Diabetes zugelassen wurde. Sie betrifft nur das Vereinigte Königreich und ist keine EU-Entscheidung. Medicines and Healthcare products Regulatory Agency. UK first in Europe to authorise orforglipron for weight management and type 2 diabetes. GOV.UK; 10 August 2026. Quelle
  4. Pressemitteilung des Herstellers zu den Topline-Ergebnissen von ATTAIN-2 (Erwachsene mit Adipositas und Typ-2-Diabetes). Eine Unternehmensmitteilung, keine begutachtete Publikation; sie dient als Kontext zur zweiten Zulassungsstudie. Eli Lilly and Company. Lilly's oral GLP-1, orforglipron, is successful in third Phase 3 trial, triggering global regulatory submissions this year for the treatment of obesity. Company press release (ATTAIN-2 topline). Quelle

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