PeptideCompareMK-677 (Ibutamoren) — complete EU-gids.
MK-677, ook bekend als Ibutamoren, is een oraal actieve ghreline-receptoragonist die wordt onderzocht op zijn vermogen om groeihormoon en IGF-1 te verhogen zonder injecties. Hoewel het naast research-peptiden wordt verkocht, is het chemisch gezien een klein molecuul, geen peptide.
- Niet-peptide klein molecuul (C27H36N4O5S) dat de ghreline-receptor (GHSR-1a) activeert — ondergebracht bij peptide-GH-secretagogen vanwege het werkingsmechanisme, niet de chemie.
- Meest gerepliceerde bevinding: een 2-jarig gerandomiseerd onderzoek bij 65 gezonde oudere volwassenen verhoogde GH/IGF-1 tot niveaus van jonge volwassenen en verhoogde de vetvrije massa versus placebo.
- Verhoogt ook de diepte van de slow-wave-slaap en de eetlust, beide gekoppeld aan de ghreline-nabootsende werking.
- Aanzienlijk aantal gecontroleerde onderzoeken van 1996–2008, maar nooit een goedgekeurde therapeutische indicatie bereikt.
- Verboden onder WADA-sectie S2 (peptidehormonen, groeifactoren en nabootsers) — verboden in en buiten wedstrijdverband.
Wat is MK-677?
MK-677 (Ibutamoren, ook aangeduid als MK-0677 of L-163,191) is een oraal actief, niet-peptide klein molecuul dat in de jaren negentig door Merck werd ontwikkeld. Chemisch gezien is het een spiropiperidineverbinding, qua structuur dichter bij een conventioneel geneesmiddel dan bij injecteerbare GH-secretagoog-peptiden zoals sermorelin of ipamorelin. Het staat in deze encyclopedie bij de categorie groeihormoon-as vanwege het werkingsmechanisme, niet de chemie — het is geen peptide.
Hoe werkt het?
MK-677 is een selectieve agonist van de ghreline-receptor (GHSR-1a), dezelfde receptor waarop injecteerbare GH-secretagoog-peptiden aangrijpen. Door binding aan deze receptor in de hypothalamus en de hypofysevoorkwab, wordt een pulsatiele afgifte van groeihormoon opgewekt, wat op zijn beurt IGF-1 in de lever verhoogt. Omdat het oraal biobeschikbaar en langwerkend is, houdt één dagelijkse dosis IGF-1 tot 24 uur verhoogd — anders dan kortwerkende injecteerbare secretagogen.
Wat toont het onderzoek?
MK-677 heeft een van de meer substantiële humane onderzoeksdossiers onder GH-secretagogen, lopend van medio jaren negentig tot medio jaren 2000. Gerandomiseerde, placebogecontroleerde onderzoeken bij gezonde oudere volwassenen, obese mannen en heupfractuurpatiënten tonen consistent aanhoudende verhoging van GH en IGF-1, toename van vetvrije massa en verbeterde slow-wave-slaap. Het bereikte echter nergens een goedgekeurde indicatie, en functionele voordelen zoals kracht en mobiliteit waren minder consistent dan de hormonale en lichaamssamenstellingsbevindingen.
EU-juridische status
MK-677 is nergens in de EU een goedgekeurd geneesmiddel en heeft geen erkende medische indicatie. Het wordt door EU-researchchemicaliënleveranciers verkocht als laboratoriumreagens, uitsluitend voor onderzoek. Het is verboden door WADA onder sectie S2, en de langwerkende verhoging van GH en IGF-1 maakt het bij antidopingtests ruim buiten het doseringsvenster detecteerbaar.
Moleculaire informatie
Farmacokinetiek
Groeihormoon-as-verbindingen bij EU-leveranciers
COA-geverifieerde EU-leveranciers · Maandelijks bijgewerkt
Veelgestelde vragen
Is MK-677 een peptide? ▾
Nee. Hoewel het naast research-peptiden wordt verkocht en besproken, is MK-677 (Ibutamoren) een niet-peptide klein molecuul — een spiropiperidineverbinding. Het deelt een receptordoelwit (de ghreline-receptor) met peptide-GH-secretagogen, vandaar de indeling in dezelfde categorie.
Wat doet MK-677? ▾
Het bindt aan de ghreline-receptor (GHSR-1a) in de hypothalamus en hypofyse, wat pulsatiele afgifte van groeihormoon en aanhoudende verhoging van IGF-1 opwekt. Humane onderzoeken tonen ook verhoogde eetlust en diepere slow-wave-slaap.
Is MK-677 goedgekeurd als geneesmiddel? ▾
Nee. Het heeft nooit regelgevende goedkeuring gekregen in de EU, VS of elders, ondanks een aanzienlijk klinisch-onderzoeksdossier uit de jaren negentig en 2000.
Is MK-677 verboden in de sport? ▾
Ja. WADA verbiedt het onder sectie S2 als nabootser van peptidehormonen/groeifactoren, zowel in als buiten wedstrijdverband.
Beïnvloedt MK-677 de bloedsuiker? ▾
Humane onderzoeken melden consistent verhoogde nuchtere glucose en verminderde insulinegevoeligheid bij aanhoudend gebruik — een mechanistisch gevolg van chronisch verhoogd GH, geen op zichzelf staand bijeffect.
Hoe wordt MK-677 in onderzoekssettings gebruikt? ▾
Het is oraal biobeschikbaar, in tegenstelling tot injecteerbare GH-secretagoog-peptiden. Researchleveranciers verkopen het als capsules of vloeibare oplossing, uitsluitend voor laboratoriumonderzoek — niet voor menselijke consumptie.
Hoe verifieer ik de kwaliteit van MK-677? ▾
Eis een batchspecifieke COA van een genoemd onafhankelijk laboratorium die de identiteit bevestigt via massaspectrometrie en de zuiverheid via HPLC (≥98%).
Referenties
- Dagelijkse orale MK-677 stimuleerde de GH-IGF-1-as bij gezonde oudere proefpersonen gedurende een maand. Chapman IM, et al. J Clin Endocrinol Metab. 1996;81(12):4249–4257. DOI
- Tweejarig gerandomiseerd onderzoek: MK-677 verhoogde GH/IGF-1 tot niveaus van jonge volwassenen en verhoogde de vetvrije massa bij 65 gezonde oudere volwassenen zonder ernstige bijwerkingen. Nass R, et al. Ann Intern Med. 2008;149(9):601–611. DOI PMC2757071
- Gerandomiseerd cross-overonderzoek dat aantoont dat MK-677 door dieet veroorzaakt eiwitkatabolisme bij gezonde vrijwilligers omkeerde. Murphy MG, et al. J Clin Endocrinol Metab. 1998;83(2):320–325. DOI PubMed 9467534