MK-677 (Ibutamoren) — guide UE complet.
Le MK-677, aussi appelé Ibutamoren, est un agoniste du récepteur de la ghréline actif par voie orale, étudié pour sa capacité à élever l'hormone de croissance et l'IGF-1 sans injections. Bien qu'il soit vendu aux côtés de peptides de recherche, il s'agit chimiquement d'une petite molécule, pas d'un peptide.
- Petite molécule non peptidique (C27H36N4O5S) qui active le récepteur de la ghréline (GHSR-1a) — classée avec les sécrétagogues de GH peptidiques pour son mécanisme, non sa chimie.
- Résultat le plus reproduit : un essai randomisé de 2 ans chez 65 adultes âgés en bonne santé a élevé la GH/l'IGF-1 au niveau de jeunes adultes et augmenté la masse maigre par rapport au placebo.
- Augmente également la profondeur du sommeil lent et l'appétit, deux effets liés à son action mimétique de la ghréline.
- Dossier d'essais contrôlés substantiel de 1996 à 2008, mais n'a jamais obtenu d'indication thérapeutique approuvée nulle part.
- Interdit selon la section S2 de l'AMA (hormones peptidiques, facteurs de croissance et mimétiques) — interdit en et hors compétition.
Qu'est-ce que le MK-677 ?
Le MK-677 (Ibutamoren, aussi désigné MK-0677 ou L-163,191) est une petite molécule non peptidique active par voie orale, développée par Merck dans les années 1990. Chimiquement, il s'agit d'un composé spiropipéridine, structurellement plus proche d'un médicament conventionnel que des peptides sécrétagogues de GH injectables comme la sermoréline ou l'ipamoréline. Il est classé dans la catégorie axe de l'hormone de croissance de cette encyclopédie pour son mécanisme, non sa chimie — ce n'est pas un peptide.
Comment agit-il ?
Le MK-677 est un agoniste sélectif du récepteur de la ghréline (GHSR-1a), le même récepteur ciblé par les peptides sécrétagogues de GH injectables. En se liant à ce récepteur dans l'hypothalamus et l'hypophyse antérieure, il déclenche une libération pulsatile d'hormone de croissance, qui à son tour élève l'IGF-1 dans le foie. Étant biodisponible par voie orale et à action prolongée, une seule dose quotidienne maintient l'IGF-1 élevé jusqu'à 24 heures — contrairement aux sécrétagogues injectables à action brève.
Que montre la recherche ?
Le MK-677 dispose de l'un des dossiers d'essais humains les plus substantiels parmi les sécrétagogues de GH, s'étalant du milieu des années 1990 au milieu des années 2000. Des essais randomisés contrôlés contre placebo chez des adultes âgés en bonne santé, des hommes obèses et des patients ayant subi une fracture de la hanche montrent systématiquement une élévation soutenue de GH et d'IGF-1, une augmentation de la masse maigre et une amélioration du sommeil lent. Il n'a toutefois obtenu d'indication approuvée sur aucun marché majeur, et les bénéfices fonctionnels comme la force et la mobilité étaient moins constants que les résultats hormonaux et de composition corporelle.
Statut juridique dans l'UE
Le MK-677 n'est un médicament approuvé nulle part dans l'UE et n'a aucune indication médicale reconnue. Il est vendu par des fournisseurs européens de produits chimiques de recherche comme réactif de laboratoire, à usage de recherche uniquement. Il est interdit par l'AMA au titre de la section S2, et son élévation prolongée de la GH et de l'IGF-1 le rend détectable bien au-delà de la fenêtre de dosage lors des contrôles antidopage.
Informations moléculaires
Pharmacocinétique
Composés de l'axe de l'hormone de croissance chez les fournisseurs de l'UE
Fournisseurs UE vérifiés par COA · Mise à jour mensuelle
Questions fréquentes
Le MK-677 est-il un peptide ? ▾
Non. Bien qu'il soit vendu et évoqué aux côtés des peptides de recherche, le MK-677 (Ibutamoren) est une petite molécule non peptidique — un composé spiropipéridine. Il partage une cible réceptrice (le récepteur de la ghréline) avec les sécrétagogues de GH peptidiques, d'où son classement dans la même catégorie.
Que fait le MK-677 ? ▾
Il se lie au récepteur de la ghréline (GHSR-1a) dans l'hypothalamus et l'hypophyse, déclenchant une libération pulsatile d'hormone de croissance et une élévation soutenue de l'IGF-1. Les essais chez l'humain montrent aussi un appétit accru et un sommeil lent plus profond.
Le MK-677 est-il approuvé comme médicament ? ▾
Non. Il n'a jamais reçu d'approbation réglementaire dans l'UE, aux États-Unis ou ailleurs, malgré un dossier d'essais cliniques substantiel des années 1990 et 2000.
Le MK-677 est-il interdit dans le sport ? ▾
Oui. L'AMA l'interdit au titre de la section S2 en tant que mimétique d'hormone peptidique/facteur de croissance, en et hors compétition.
Le MK-677 affecte-t-il la glycémie ? ▾
Les études chez l'humain rapportent systématiquement une augmentation de la glycémie à jeun et une sensibilité réduite à l'insuline lors d'un usage prolongé — une conséquence mécanistique du GH chroniquement élevé, non un effet secondaire isolé.
Comment le MK-677 est-il utilisé en contexte de recherche ? ▾
Il est biodisponible par voie orale, contrairement aux peptides sécrétagogues de GH injectables. Les fournisseurs de recherche le vendent sous forme de capsules ou de solution liquide, strictement pour la recherche en laboratoire — non pour la consommation humaine.
Comment vérifier la qualité du MK-677 ? ▾
Exigez un COA spécifique au lot, émis par un laboratoire tiers nommé, confirmant l'identité par spectrométrie de masse et la pureté par HPLC (≥98 %).
Références
- Le MK-677 oral quotidien a stimulé l'axe GH-IGF-1 chez des sujets âgés en bonne santé pendant un mois. Chapman IM, et al. J Clin Endocrinol Metab. 1996;81(12):4249–4257. DOI
- Essai randomisé de deux ans : le MK-677 a élevé la GH/l'IGF-1 au niveau de jeunes adultes et augmenté la masse maigre chez 65 adultes âgés en bonne santé sans effets indésirables graves. Nass R, et al. Ann Intern Med. 2008;149(9):601–611. DOI PMC2757071
- Étude randomisée croisée montrant que le MK-677 a inversé le catabolisme protéique induit par le régime chez des volontaires sains. Murphy MG, et al. J Clin Endocrinol Metab. 1998;83(2):320–325. DOI PubMed 9467534