MK-677 (Ibutamoren) — vollständiger EU-Leitfaden.
MK-677, auch bekannt als Ibutamoren, ist ein oral aktiver Ghrelin-Rezeptor-Agonist, der wegen seiner Fähigkeit untersucht wird, Wachstumshormon und IGF-1 ohne Injektionen zu erhöhen. Obwohl es zusammen mit Forschungspeptiden verkauft wird, ist es chemisch gesehen ein kleines Molekül, kein Peptid.
- Nicht-peptidisches kleines Molekül (C27H36N4O5S), das den Ghrelin-Rezeptor (GHSR-1a) aktiviert — wegen des Wirkmechanismus, nicht der Chemie, bei den peptidischen GH-Sekretagoga eingeordnet.
- Am besten replizierter Befund: eine 2-jährige randomisierte Studie an 65 gesunden älteren Erwachsenen erhöhte GH/IGF-1 auf das Niveau junger Erwachsener und steigerte die fettfreie Masse gegenüber Placebo.
- Erhöht zudem die Tiefschlafphase und den Appetit, beides mit der Ghrelin-nachahmenden Wirkung verknüpft.
- Umfangreiche kontrollierte Studienlage von 1996–2008, erreichte jedoch nirgendwo eine zugelassene therapeutische Indikation.
- Verboten nach WADA-Abschnitt S2 (Peptidhormone, Wachstumsfaktoren und Mimetika) — sowohl im als auch außerhalb des Wettkampfs verboten.
Was ist MK-677?
MK-677 (Ibutamoren, auch als MK-0677 oder L-163,191 bezeichnet) ist ein oral aktives, nicht-peptidisches kleines Molekül, das in den 1990er-Jahren von Merck entwickelt wurde. Chemisch handelt es sich um eine Spiropiperidin-Verbindung, die strukturell eher einem konventionellen Arzneimittel ähnelt als injizierbaren GH-Sekretagog-Peptiden wie Sermorelin oder Ipamorelin. In dieser Enzyklopädie ist es wegen seines Wirkmechanismus, nicht seiner Chemie, der Kategorie Wachstumshormon-Achse zugeordnet — es ist kein Peptid.
Wie wirkt es?
MK-677 ist ein selektiver Agonist des Ghrelin-Rezeptors (GHSR-1a), desselben Rezeptors, an dem injizierbare GH-Sekretagog-Peptide ansetzen. Durch Bindung an diesen Rezeptor im Hypothalamus und Hypophysenvorderlappen löst es eine pulsatile Ausschüttung von Wachstumshormon aus, was wiederum IGF-1 in der Leber erhöht. Da es oral bioverfügbar und langwirksam ist, hält eine einzige Tagesdosis IGF-1 bis zu 24 Stunden erhöht — anders als kurzwirksame injizierbare Sekretagoga.
Was zeigt die Forschung?
MK-677 verfügt über eine der umfangreicheren Studienlagen am Menschen unter den GH-Sekretagoga, von Mitte der 1990er- bis Mitte der 2000er-Jahre. Randomisierte, placebokontrollierte Studien an gesunden älteren Erwachsenen, adipösen Männern und Hüftfrakturpatienten zeigen durchgängig anhaltend erhöhtes GH und IGF-1, gesteigerte fettfreie Masse und verbesserten Tiefschlaf. Eine zugelassene Indikation wurde jedoch in keinem großen Markt erreicht, und funktionelle Vorteile wie Kraft und Mobilität waren weniger konsistent als die hormonellen und körperzusammensetzungsbezogenen Befunde.
Rechtlicher Status in der EU
MK-677 ist nirgendwo in der EU ein zugelassenes Arzneimittel und hat keine anerkannte medizinische Indikation. Es wird von EU-Anbietern für Forschungschemikalien als Laborreagenz verkauft, ausschließlich für die Forschung. Es ist von der WADA unter Abschnitt S2 verboten, und seine langwirksame Erhöhung von GH und IGF-1 macht es bei Anti-Doping-Tests weit über das Dosierungsfenster hinaus nachweisbar.
Molekulare Informationen
Pharmakokinetik
Wachstumshormon-Achse-Verbindungen bei EU-Anbietern
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Häufig gestellte Fragen
Ist MK-677 ein Peptid? ▾
Nein. Obwohl es zusammen mit Forschungspeptiden verkauft und besprochen wird, ist MK-677 (Ibutamoren) ein nicht-peptidisches kleines Molekül — eine Spiropiperidin-Verbindung. Es teilt sich ein Rezeptor-Ziel (den Ghrelin-Rezeptor) mit peptidischen GH-Sekretagoga, weshalb es in derselben Kategorie eingeordnet ist.
Was bewirkt MK-677? ▾
Es bindet an den Ghrelin-Rezeptor (GHSR-1a) im Hypothalamus und in der Hypophyse und löst eine pulsatile Wachstumshormonausschüttung sowie anhaltend erhöhtes IGF-1 aus. Humanstudien zeigen zudem gesteigerten Appetit und tieferen Tiefschlaf.
Ist MK-677 als Arzneimittel zugelassen? ▾
Nein. Es hat trotz einer umfangreichen klinischen Studienlage aus den 1990er- und 2000er-Jahren nie eine behördliche Zulassung in der EU, den USA oder anderswo erhalten.
Ist MK-677 im Sport verboten? ▾
Ja. Die WADA verbietet es unter Abschnitt S2 als Mimetikum für Peptidhormone/Wachstumsfaktoren, sowohl im als auch außerhalb des Wettkampfs.
Beeinflusst MK-677 den Blutzucker? ▾
Humanstudien berichten durchgängig über erhöhten Nüchternglukosewert und verringerte Insulinsensitivität bei anhaltender Anwendung — eine mechanistische Folge des chronisch erhöhten GH, kein isolierter Nebeneffekt.
Wie wird MK-677 im Forschungskontext angewendet? ▾
Es ist oral bioverfügbar, anders als injizierbare GH-Sekretagog-Peptide. Forschungsanbieter verkaufen es als Kapseln oder flüssige Lösung, ausschließlich für die Laborforschung — nicht für den menschlichen Konsum.
Wie überprüfe ich die Qualität von MK-677? ▾
Verlangen Sie ein chargenspezifisches COA eines benannten unabhängigen Labors, das die Identität per Massenspektrometrie und die Reinheit per HPLC (≥98 %) bestätigt.
Referenzen
- Tägliches orales MK-677 stimulierte über einen Monat die GH-IGF-1-Achse bei gesunden älteren Probanden. Chapman IM, et al. J Clin Endocrinol Metab. 1996;81(12):4249–4257. DOI
- Zweijährige randomisierte Studie: MK-677 erhöhte GH/IGF-1 auf das Niveau junger Erwachsener und steigerte die fettfreie Masse bei 65 gesunden älteren Erwachsenen ohne schwerwiegende Nebenwirkungen. Nass R, et al. Ann Intern Med. 2008;149(9):601–611. DOI PMC2757071
- Randomisierte Crossover-Studie, die zeigt, dass MK-677 den diätinduzierten Proteinkatabolismus bei gesunden Probanden umkehrte. Murphy MG, et al. J Clin Endocrinol Metab. 1998;83(2):320–325. DOI PubMed 9467534