PeptideCompareTesofensine — EU-onderzoeksgids.
Tesofensine is een triple monoamine-heropnameremmer (serotonine, dopamine, noradrenaline), oorspronkelijk ontwikkeld voor de ziekte van Parkinson en Alzheimer, en herbestemd voor obesitasonderzoek vanwege de sterke eetlustremmende effecten.
Wat is Tesofensine?
Tesofensine is geen peptide, maar een kleinmoleculaire heropnameremmer. Het blokkeert gelijktijdig de transporters voor serotonine (SERT), dopamine (DAT) en noradrenaline (NET), waardoor de CZS-niveaus van alle drie de monoamines toenemen. Dit produceert sterke eetlustonderdrukking en milde sympathomimetische effecten. Het werd onderzocht voor neurodegeneratie voordat het gewichtsverliespotentieel werd herkend.
Wat toont het onderzoek?
Fase 2-obesitasstudies toonden dosisafhankelijk gewichtsverlies van 4,5%, 9,2% en 10,6% bij 0,25/0,5/1,0 mg over 24 weken — een van de hogere cijfers gezien voor een enkel middel binnen vergelijkbare tijdsbestekken, al kent de baanbrekende studie een onopgeloste Lancet "Expression of Concern" uit 2013 over de rapportage van bijwerkingen. Bijwerkingen zoals verhoogde hartslag en bloeddruk leidden tot voorzichtige dosering. Medio 2026 geen voltooide fase 3 of goedkeuring.
Juridische status in de EU
Nergens goedgekeurd. Verkrijgbaar als ‘research chemical’. Let op: tesofensine is een CZS-actieve stof en de regelgevende classificatie verschilt per land. Controleer lokale regelgeving voordat je bestelt.
Moleculaire informatie
Farmacokinetiek
Tesofensine bij EU-leveranciers
COA-geverifieerde EU-leveranciers · Maandelijks bijgewerkt
Veelgestelde vragen
Wat is tesofensine? ▾
Tesofensine (ontwikkelingscode NS-2330) is een kleine-molecuul triple monoamine-heropnameremmer. Het blokkeert tegelijk de transporters voor serotonine, dopamine en noradrenaline, waardoor de CNS-spiegels van alle drie stijgen en de eetlust wordt onderdrukt. Het is geen peptide.
Is tesofensine een peptide? ▾
Nee. Het is een kleine-molecuul fenyltropaanderivaat (C17H23Cl2NO, 328,28 g/mol), wat het onderscheidt van de peptiden die het grootste deel van deze encyclopedie vormen.
Wat laat het obesitas-onderzoek zien? ▾
Fase 2-studies rapporteerden dosisafhankelijk gewichtsverlies van 4,5%, 9,2% en 10,6% bij 0,25/0,5/1,0 mg over 24 weken, al kent de baanbrekende studie een onopgeloste Lancet Expression of Concern uit 2013 over de rapportage van bijwerkingen. Er is geen fase 3 afgerond en het is niet goedgekeurd per medio 2026.
Is tesofensine goedgekeurd of legaal in de EU? ▾
Het is niet goedgekeurd door het EMA of enige toezichthouder en wordt verkocht als onderzoekschemicalie. Omdat het CNS-actief is, verschilt de juridische classificatie per EU-lidstaat; controleer daarom de lokale regels voordat je bestelt.
Waarom verhoogt tesofensine de hartslag en bloeddruk? ▾
Verhoogde noradrenaline-signalering geeft het een milde sympathicomimetische werking, die de hartslag en bloeddruk kan verhogen. Dit cardiovasculaire effect is de reden dat studies voorzichtig doseerden.
Is tesofensine verboden in de sport? ▾
Het staat momenteel niet op de WADA-verbodslijst, maar CNS-stimulerende middelen kunnen worden herzien; sporters controleren best de actuele lijst voordat ze het gebruiken.
Referenties
- Baanbrekende fase II-RCT die dosisafhankelijk gewichtsverlies met tesofensine aantoonde over 24 weken bij 203 volwassenen met obesitas. Astrup A, et al. Lancet. 2008;372(9653):1906–1913. DOI PubMed 18950853
- Formele "expression of concern" uitgegeven nadat een Deense regelgevende audit had vastgesteld dat onderzoekers ten onrechte de instructie hadden gekregen bepaalde reeds bestaande klachten (hoofdpijn, migraine, stress, depressie) niet als bijwerking te registreren op twee van de vijf onderzoekslocaties — nog altijd onopgelost in 2026. The Lancet Editors. Lancet. 2013;381(9873):1167. DOI PubMed 23561987