Tesofensine — guide de recherche UE.
La tésofensine est un inhibiteur triple de la recapture des monoamines (sérotonine, dopamine, noradrénaline), initialement développée pour la maladie de Parkinson et d'Alzheimer, réorientée vers la recherche sur l'obésité en raison de ses forts effets suppresseurs d'appétit.
Qu’est-ce que la Tésofensine ?
La tésofensine n’est pas un peptide mais un inhibiteur de recapture à petite molécule. Elle bloque simultanément les transporteurs de la sérotonine (SERT), de la dopamine (DAT) et de la noradrénaline (NET), augmentant les niveaux de ces trois monoamines dans le SNC. Cela produit une forte suppression de l’appétit et de légers effets sympathomimétiques. Elle a été étudiée pour la neurodégénérescence avant que son potentiel de perte de poids ne soit reconnu.
Que montre la recherche ?
Les essais de phase 2 sur l’obésité ont montré une perte de poids dose-dépendante de 4,5 %, 9,2 % et 10,6 % à 0,25/0,5/1,0 mg sur 24 semaines — parmi les chiffres les plus élevés observés pour un agent unique sur des périodes comparables, bien que l’essai fondateur fasse l’objet d’une « Expression of Concern » du Lancet (2013), toujours non résolue, concernant la déclaration des effets indésirables. Les effets secondaires, notamment une fréquence cardiaque et une pression artérielle élevées, ont conduit à un dosage prudent. Aucune phase 3 achevée ni approbation à la mi-2026.
Statut juridique dans l’UE
Non approuvé nulle part. Disponible en tant que produit chimique de recherche. Remarque : la tésofensine est un composé actif sur le SNC et sa classification réglementaire varie selon les pays. Vérifiez la réglementation locale avant de commander.
Informations moléculaires
Pharmacocinétique
Tésofensine chez les fournisseurs européens
Fournisseurs européens vérifiés COA · Mise à jour mensuelle
Références
- Essai randomisé de phase II fondateur montrant une perte de poids dose-dépendante avec le tésofensine sur 24 semaines chez 203 adultes obèses. Astrup A, et al. Lancet. 2008;372(9653):1906–1913. DOI PubMed 18950853
- « Expression of Concern » officielle publiée après qu'un audit réglementaire danois a révélé que les investigateurs avaient reçu à tort l'instruction de ne pas enregistrer certaines affections préexistantes (céphalées, migraine, stress, dépression) comme effets indésirables dans deux des cinq centres — toujours non résolu en 2026. The Lancet Editors. Lancet. 2013;381(9873):1167. DOI PubMed 23561987