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MONOGRAPH No. 038
NIVEAU DE PREUVEModéré
TYPE
Small molecule / not a peptide
MW
328.28 g/mol
CAS
195875-84-4
STATUT UE
Non approuvé · Recherche
WADA
Non répertorié
PURETÉ MIN.
≥98% HPLC
⚖ GLP-1 & Poids

Tesofensine — guide de recherche UE.

La tésofensine est un inhibiteur triple de la recapture des monoamines (sérotonine, dopamine, noradrénaline), initialement développée pour la maladie de Parkinson et d'Alzheimer, réorientée vers la recherche sur l'obésité en raison de ses forts effets suppresseurs d'appétit.

Dernière vérification:

Qu’est-ce que la Tésofensine ?

La tésofensine n’est pas un peptide mais un inhibiteur de recapture à petite molécule. Elle bloque simultanément les transporteurs de la sérotonine (SERT), de la dopamine (DAT) et de la noradrénaline (NET), augmentant les niveaux de ces trois monoamines dans le SNC. Cela produit une forte suppression de l’appétit et de légers effets sympathomimétiques. Elle a été étudiée pour la neurodégénérescence avant que son potentiel de perte de poids ne soit reconnu.

Que montre la recherche ?

Les essais de phase 2 sur l’obésité ont montré une perte de poids dose-dépendante de 4,5 %, 9,2 % et 10,6 % à 0,25/0,5/1,0 mg sur 24 semaines — parmi les chiffres les plus élevés observés pour un agent unique sur des périodes comparables, bien que l’essai fondateur fasse l’objet d’une « Expression of Concern » du Lancet (2013), toujours non résolue, concernant la déclaration des effets indésirables. Les effets secondaires, notamment une fréquence cardiaque et une pression artérielle élevées, ont conduit à un dosage prudent. Aucune phase 3 achevée ni approbation à la mi-2026.

Statut juridique dans l’UE

Non approuvé nulle part. Disponible en tant que produit chimique de recherche. Remarque : la tésofensine est un composé actif sur le SNC et sa classification réglementaire varie selon les pays. Vérifiez la réglementation locale avant de commander.

Composé actif sur le SNC. Pas un peptide. Effets secondaires cardiovasculaires observés lors des essais. Le statut réglementaire varie selon l’État membre de l’UE. Non destiné à un usage humain. Il s’agit d’un composé de recherche, pas d’un médicament.
✓ PeptideCompare répertorie la tésofensine auprès de fournisseurs européens avec certificat d’analyse. Vérifiez toujours le statut réglementaire local.
RÉSUMÉ DES PREUVES
MODÉRÉ
Perte de poids (orale, monothérapie) — Un essai randomisé de phase II (203 adultes, 24 semaines) a rapporté une perte de poids dose-dépendante allant jusqu'à 10,6 % contre 2,0 % sous placebo. L'essai fait l'objet d'une « Expression of Concern » du Lancet, publiée en 2013 et toujours non résolue, après qu'un audit réglementaire danois a révélé une sous-déclaration des effets indésirables dans deux des cinq centres — les données de sécurité doivent être interprétées avec cette réserve.
L'essai fondateur de 2008 fait l'objet d'une « Expression of Concern » du Lancet (2013), toujours non résolue : un audit réglementaire danois a révélé une sous-déclaration des effets indésirables dans deux des cinq centres. Non approuvé par la FDA/EMA pour quelque indication que ce soit.

Informations moléculaires

Formule moléculaire
C17H23Cl2NO
Poids moléculaire
328.28 g/mol
Numéro CAS
195875-84-4
Source: PubChem CID 9869025

Pharmacocinétique

Half-life (t½)
≈ 8 jours
Source: Astrup et al., Obesity 2008 — human t½ ≈8 days; metabolite NS2360 t½ ≈14 days.

Tésofensine chez les fournisseurs européens

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Références

  1. Essai randomisé de phase II fondateur montrant une perte de poids dose-dépendante avec le tésofensine sur 24 semaines chez 203 adultes obèses. Astrup A, et al. Lancet. 2008;372(9653):1906–1913. DOI PubMed 18950853
  2. « Expression of Concern » officielle publiée après qu'un audit réglementaire danois a révélé que les investigateurs avaient reçu à tort l'instruction de ne pas enregistrer certaines affections préexistantes (céphalées, migraine, stress, dépression) comme effets indésirables dans deux des cinq centres — toujours non résolu en 2026. The Lancet Editors. Lancet. 2013;381(9873):1167. DOI PubMed 23561987

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