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MONOGRAPH No. 038
EVIDENZLAGEMäßig
TYP
Small molecule / not a peptide
MW
328.28 g/mol
CAS
195875-84-4
EU-STATUS
Nicht zugelassen · Forschung
WADA
Nicht gelistet
MIN. REINHEIT
≥98% HPLC
⚖ GLP-1 & Gewicht

Tesofensine — EU-Forschungsleitfaden.

Tesofensin ist ein dreifacher Monoamin-Wiederaufnahmehemmer (Serotonin, Dopamin, Noradrenalin), ursprünglich für Parkinson und Alzheimer entwickelt, und aufgrund seiner starken appetitzügelnden Wirkung für die Adipositasforschung umgewidmet.

Zuletzt überprüft:

Was ist Tesofensin?

Tesofensin ist kein Peptid, sondern ein kleinmolekularer Wiederaufnahmehemmer. Es blockiert gleichzeitig die Transporter für Serotonin (SERT), Dopamin (DAT) und Noradrenalin (NET) und erhöht so die ZNS-Spiegel aller drei Monoamine. Dies führt zu starker Appetitunterdrückung und leichten sympathomimetischen Effekten. Es wurde bei Neurodegeneration untersucht, bevor sein Potenzial zur Gewichtsreduktion erkannt wurde.

Was zeigt die Forschung?

Phase-2-Adipositasstudien zeigten bei 0,25/0,5/1,0 mg über 24 Wochen einen dosisabhängigen Gewichtsverlust von 4,5 %, 9,2 % und 10,6 % — eine der höheren Zahlen, die für ein Einzelmittel in vergleichbaren Zeiträumen beobachtet wurden, wobei die wegweisende Studie Gegenstand einer ungeklärten Lancet-„Expression of Concern" (2013) zur Nebenwirkungsberichterstattung ist. Nebenwirkungen wie erhöhte Herzfrequenz und Blutdruck führten zu vorsichtiger Dosierung. Stand Mitte 2026 keine abgeschlossene Phase 3 oder Zulassung.

Rechtlicher Status in der EU

Nirgends zugelassen. Als „Research Chemical“ erhältlich. Hinweis: Tesofensin ist eine ZNS-aktive Substanz, und ihre regulatorische Einstufung variiert je nach Land. Überprüfen Sie vor der Bestellung die lokalen Vorschriften.

ZNS-aktive Substanz. Kein Peptid. In Studien beobachtete kardiovaskuläre Nebenwirkungen. Regulatorischer Status variiert je nach EU-Mitgliedstaat. Nicht für die Anwendung am Menschen. Dies ist eine Forschungssubstanz, kein Arzneimittel.
✓ PeptideCompare listet Tesofensin von EU-Anbietern mit Analysezertifikat. Überprüfen Sie stets den lokalen regulatorischen Status.
EVIDENZÜBERSICHT
MÄSSIG
Gewichtsverlust (oral, Monotherapie) — Eine Phase-II-RCT (203 Erwachsene, 24 Wochen) berichtete einen dosisabhängigen Gewichtsverlust von bis zu 10,6 % gegenüber 2,0 % unter Placebo. Die Studie ist Gegenstand einer ungeklärten Lancet-„Expression of Concern" aus dem Jahr 2013, nachdem ein dänisches Behörden-Audit eine Unterberichterstattung von Nebenwirkungen an zwei von fünf Studienzentren festgestellt hatte — die Sicherheitsdaten sollten mit diesem Vorbehalt betrachtet werden.
Die wegweisende Studie von 2008 ist Gegenstand einer ungeklärten Lancet-„Expression of Concern" (2013): Ein dänisches Behörden-Audit stellte eine Unterberichterstattung von Nebenwirkungen an zwei von fünf Zentren fest. Für keine Indikation von FDA/EMA zugelassen.

Molekulare Informationen

Summenformel
C17H23Cl2NO
Molekulargewicht
328.28 g/mol
CAS-Nummer
195875-84-4
Quelle: PubChem CID 9869025

Pharmakokinetik

Half-life (t½)
≈ 8 Tage
Source: Astrup et al., Obesity 2008 — human t½ ≈8 days; metabolite NS2360 t½ ≈14 days.

Tesofensin bei EU-Anbietern

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Referenzen

  1. Wegweisende Phase-II-RCT, die einen dosisabhängigen Gewichtsverlust mit Tesofensin über 24 Wochen bei 203 Erwachsenen mit Adipositas zeigte. Astrup A, et al. Lancet. 2008;372(9653):1906–1913. DOI PubMed 18950853
  2. Formelle „Expression of Concern", nachdem ein dänisches Behörden-Audit ergeben hatte, dass Prüfärzte an zwei von fünf Studienzentren fälschlicherweise angewiesen worden waren, bestimmte bereits bestehende Beschwerden (Kopfschmerzen, Migräne, Stress, Depression) nicht als Nebenwirkung zu registrieren — bis 2026 ungeklärt. The Lancet Editors. Lancet. 2013;381(9873):1167. DOI PubMed 23561987

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