PT-141 — EU-onderzoeksgids.
PT-141 (bremelanotide) is een cyclisch heptapeptide afgeleid van Melanotan-2 dat selectief de melanocortinereceptoren MC3R en MC4R in het centrale zenuwstelsel activeert, met seksuele opwindingsrespons als gevolg. Het is door de FDA goedgekeurd als Vyleesi voor hypoactieve seksuele verlangensstoornis bij vrouwen.
- PT-141 (bremelanotide) is een cyclische metaboliet van Melanotan-2 die centraal werkt op MC3R/MC4R in de hersenen.
- Het beïnvloedt seksueel verlangen via een centraal mechanisme — anders dan PDE5-remmers zoals sildenafil, die op de bloedstroom werken.
- Door de FDA goedgekeurd als Vyleesi in 2019 voor hypoactieve seksuele verlangensstoornis (HSDD) bij premenopauzale vrouwen, gebaseerd op de fase 3 RECONNECT-trials.
- Niet EMA-goedgekeurd in de EU; research-grade PT-141 is uitsluitend voor laboratoriumgebruik.
- Tijdelijke bloeddrukverhoging en misselijkheid zijn erkende effecten; onderscheid PT-141 van Melanotan-2.
Wat is PT-141?
PT-141 (bremelanotide) is een metaboliet van Melanotan-2 waarbij het C-terminale amide is verwijderd en een lactambrug is geïntroduceerd, waardoor het een cyclisch peptide is met verbeterde stabiliteit. Het activeert MC3R en MC4R in de hypothalamus en het limbisch systeem, wat seksuele opwinding produceert via een centraal mechanisme dat verschilt van PDE5-remmers (sildenafil). Het werkt op verlangen, niet op perifere vasodilatatie.
Wat toont het onderzoek?
De FDA keurde bremelanotide (Vyleesi) in 2019 goed voor hypoactieve seksuele verlangensstoornis (HSDD) bij premenopauzale vrouwen. De goedkeuring was gebaseerd op trials die verbeterde bevredigende seksuele voorvallen en verlangensscores toonden. Onderzoek naar mannelijke seksuele disfunctie toont pro-erectiele effecten via centrale routes. Bijwerkingen omvatten tijdelijke bloeddrukstijging en misselijkheid.
Juridische status in de EU
FDA-goedgekeurd (Vyleesi) voor HSDD bij vrouwen in de VS. Niet EMA-goedgekeurd in de EU per medio 2026. Research-grade PT-141 van EU-leveranciers is uitsluitend voor laboratoriumonderzoek. Niet voor menselijk gebruik in EU-onderzoekscontext.
Moleculaire informatie
Farmacokinetiek
PT-141 bij EU-leveranciers
COA-geverifieerde EU-leveranciers · Maandelijks bijgewerkt
Veelgestelde vragen
Wat is PT-141? ▾
PT-141 (bremelanotide) is een cyclisch peptide afgeleid van Melanotan-2. Het activeert melanocortinereceptoren (MC3R/MC4R) in de hersenen om seksuele opwinding te beïnvloeden via een centrale route.
Hoe verschilt PT-141 van Viagra? ▾
Sildenafil (Viagra) werkt perifeer door de bloedstroom te verhogen. PT-141 werkt centraal op verlangen via melanocortinereceptoren in de hypothalamus — een fundamenteel ander mechanisme.
Is PT-141 goedgekeurd? ▾
Het molecuul is door de FDA goedgekeurd als Vyleesi (2019) voor hypoactieve seksuele verlangensstoornis bij premenopauzale vrouwen. Het is niet EMA-goedgekeurd in de EU, waar research-grade PT-141 uitsluitend voor laboratoriumgebruik wordt verkocht.
Wat toonden de trials? ▾
De fase 3 RECONNECT-trials omvatten meer dan 1.200 vrouwen en behaalden hun co-primaire eindpunten van verbeterd seksueel verlangen en verminderde verlangensgerelateerde stress versus placebo.
Wat zijn de bijwerkingen? ▾
Veelgemelde effecten zijn misselijkheid, opvliegers en hoofdpijn, plus tijdelijke bloeddrukstijgingen — consistent met melanocortinereceptoractiviteit.
Is PT-141 hetzelfde als Melanotan-2? ▾
Nee. PT-141 is een cyclische metaboliet van Melanotan-2 waarbij het C-terminale amide is verwijderd en een lactambrug is toegevoegd, wat andere stabiliteit en receptorselectiviteit geeft.
Werkt PT-141 bij mannen? ▾
Vroege studies naar erectiestoornissen bij mannen toonden pro-erectiele effecten via centrale routes, maar het ontwikkelingsprogramma voor mannen bereikte fase 3 niet, dus het sterkste bewijs is bij vrouwen.
Hoe verifieer ik de kwaliteit van PT-141? ▾
Eis een bijpassende batch-COA met ≥98% HPLC-zuiverheid en massaspectrometrische identiteit van een genoemd lab, en bevestig dat het product PT-141 is en niet Melanotan-2.
Referenties
- Twee identieke fase 3 RECONNECT-trials die tonen dat bremelanotide seksueel verlangen verbeterde en stress verminderde versus placebo bij premenopauzale vrouwen met HSDD. Kingsberg SA, et al. Obstet Gynecol. 2019;134(5):899–908. DOI PubMed 31599840
- 52 weken durende open-label-verlenging die langetermijnveiligheid en werkzaamheid vaststelt. Simon JA, et al. Obstet Gynecol. 2019;134(5):909–917. DOI PubMed 31599847