PT-141 — guide de recherche UE.
Le PT-141 (bréméIanotide) est un heptapeptide cyclique dérivé du Melanotan-2 qui active sélectivement les récepteurs de la mélanocortine MC3R et MC4R dans le SNC, produisant des réponses d'excitation sexuelle. Il est approuvé par la FDA sous le nom de Vyleesi pour le trouble du désir sexuel hypoactif chez la femme.
- Le PT-141 (bréméIanotide) est un métabolite cyclique du Melanotan-2 qui agit centralement sur MC3R/MC4R dans le cerveau.
- Il affecte le désir sexuel via un mécanisme central — distinct des inhibiteurs de la PDE5 comme le sildénafil, qui agissent sur le flux sanguin.
- Approuvé par la FDA sous le nom de Vyleesi en 2019 pour le trouble du désir sexuel hypoactif (HSDD) chez les femmes préménopausées, sur la base des essais de phase 3 RECONNECT.
- Non approuvé par l'EMA dans l'UE ; le PT-141 research-grade est destiné exclusivement à un usage de laboratoire.
- Une élévation transitoire de la pression artérielle et des nausées sont des effets reconnus ; distinguer le PT-141 du Melanotan-2.
Qu'est-ce que le PT-141 ?
Le PT-141 (bréméIanotide) est un métabolite du Melanotan-2 dont l'amide C-terminal a été retiré et un pont lactame introduit, en faisant un peptide cyclique à stabilité améliorée. Il active MC3R et MC4R dans l'hypothalamus et le système limbique, produisant une excitation sexuelle via un mécanisme central distinct des inhibiteurs de la PDE5 (sildénafil). Il agit sur le désir, pas sur la vasodilatation périphérique.
Que montre la recherche ?
La FDA a approuvé le brémélanotide (Vyleesi) en 2019 pour le trouble du désir sexuel hypoactif (HSDD) chez les femmes préménopausées. L'approbation reposait sur des essais montrant une amélioration des événements sexuels satisfaisants et des scores de désir. La recherche sur la dysfonction sexuelle masculine montre des effets pro-érectiles via des voies centrales. Les effets secondaires incluent une augmentation transitoire de la pression artérielle et des nausées.
Statut juridique dans l'UE
Approuvé par la FDA (Vyleesi) pour le HSDD chez les femmes aux États-Unis. Non approuvé par l'EMA dans l'UE à la mi-2026. Le PT-141 research-grade des fournisseurs UE est destiné exclusivement à la recherche en laboratoire. Pas pour un usage humain dans le contexte de recherche UE.
Informations moléculaires
Pharmacocinétique
PT-141 chez les fournisseurs UE
Fournisseurs UE vérifiés COA · Mis à jour mensuellement
Questions fréquentes
Qu'est-ce que le PT-141 ? ▾
Le PT-141 (bréméIanotide) est un peptide cyclique dérivé du Melanotan-2. Il active les récepteurs de la mélanocortine (MC3R/MC4R) dans le cerveau pour influencer l'excitation sexuelle via une voie centrale.
En quoi le PT-141 diffère-t-il du Viagra ? ▾
Le sildénafil (Viagra) agit périphériquement en augmentant le flux sanguin. Le PT-141 agit centralement sur le désir via les récepteurs de la mélanocortine dans l'hypothalamus — un mécanisme fondamentalement différent.
Le PT-141 est-il approuvé ? ▾
La molécule est approuvée par la FDA sous le nom de Vyleesi (2019) pour le trouble du désir sexuel hypoactif chez les femmes préménopausées. Elle n'est pas approuvée par l'EMA dans l'UE, où le PT-141 research-grade est vendu exclusivement pour un usage de laboratoire.
Qu'ont montré les essais ? ▾
Les essais de phase 3 RECONNECT ont inclus plus de 1 200 femmes et ont atteint leurs critères d'évaluation co-primaires d'amélioration du désir sexuel et de réduction de la détresse liée au désir par rapport au placebo.
Quels sont les effets secondaires ? ▾
Les effets couramment rapportés incluent nausées, bouffées de chaleur et maux de tête, ainsi que des augmentations transitoires de la pression artérielle — cohérent avec l'activité des récepteurs de la mélanocortine.
Le PT-141 est-il identique au Melanotan-2 ? ▾
Non. Le PT-141 est un métabolite cyclique du Melanotan-2 dont l'amide C-terminal a été retiré et un pont lactame ajouté, donnant une stabilité et une sélectivité de récepteur différentes.
Le PT-141 fonctionne-t-il chez les hommes ? ▾
Les premières études sur la dysfonction érectile masculine ont montré des effets pro-érectiles via des voies centrales, mais le programme de développement masculin n'a pas atteint la phase 3, donc les preuves les plus solides concernent les femmes.
Comment vérifier la qualité du PT-141 ? ▾
Exigez un COA correspondant au lot indiquant une pureté HPLC ≥98% et une identité par spectrométrie de masse d'un laboratoire nommé, et confirmez que le produit est du PT-141 et non du Melanotan-2.
Références
- Deux essais de phase 3 RECONNECT identiques montrant que le brémélanotide a amélioré le désir sexuel et réduit la détresse par rapport au placebo chez les femmes préménopausées atteintes de HSDD. Kingsberg SA, et al. Obstet Gynecol. 2019;134(5):899–908. DOI PubMed 31599840
- Extension en ouvert de 52 semaines établissant la sécurité et l'efficacité à plus long terme. Simon JA, et al. Obstet Gynecol. 2019;134(5):909–917. DOI PubMed 31599847