Melanotan-1 — EU-onderzoeksgids.
Melanotan-1 (afamelanotide) is een synthetisch analogon van alfa-melanocytstimulerend hormoon (α-MSH) dat selectief MC1R activeert, waardoor de melanineproductie toeneemt. Het is EMA-goedgekeurd als Scenesse voor erytropoëtische protoporfyrie.
Wat is Melanotan-1?
Melanotan-1 (afamelanotide) is een lineair α-MSH-analogon met een Nle4- en D-Phe7-substitutie dat selectief MC1R activeert — de receptor op melanocyten die eumelaninesynthese (bruin/zwart pigment) aandrijft. In tegenstelling tot Melanotan-2 activeert het MC3R of MC4R niet significant, waardoor de seksuele en eetlusteffecten van MT-2 worden vermeden.
Wat toont het onderzoek?
Afamelanotide ontving in 2014 EMA-goedkeuring als Scenesse voor het voorkomen van fototoxische reacties bij volwassenen met erytropoëtische protoporfyrie (EPP). In klinische studies verhoogde het significant de pijnvrije zonblootstellingstijd. Onderzoek verkent ook fotoprotectie bij andere fotosensitiviteitsstoornissen, xeroderma pigmentosum en zonneurticaria.
Juridische status in de EU
EMA-goedgekeurd als Scenesse (Clinuvel) voor EPP — uitsluitend op recept. Melanotan-1 van onderzoekskwaliteit dat door onderzoeksleveranciers wordt verkocht, is niet het goedgekeurde farmaceutische product en is uitsluitend voor laboratoriumonderzoek. Het goedgekeurde geneesmiddel is een subcutaan implantaat; vormen van onderzoekskwaliteit zijn doorgaans gevriesdroogd poeder.
Moleculaire informatie
Farmacokinetiek
Resterende potentie over tijd
Elke lijn is één bewaarconditie: hij start op 100% en daalt naarmate potentie verloren gaat. Boven de gestippelde 80%-lijn geldt het materiaal als betrouwbaar — beweeg over de grafiek voor exacte waarden.
⚠ Per component gemodelleerd op basis van de moleculaire structuur — ketenlengte, cyclisatie, oxidatie- en deamidatiegevoelige residuen en lichtgevoeligheid. Enkel indicatief, niet labgemeten per batch.
Melanotan-1 bij EU-leveranciers
COA-geverifieerde EU-leveranciers · Maandelijks bijgewerkt
Veelgestelde vragen
Wat is Melanotan-1? ▾
Melanotan-1 (afamelanotide) is een lineair alfa-MSH-analoog met Nle4- en D-Phe7-substituties dat selectief MC1R activeert, de melanocytreceptor die eumelanine-synthese aandrijft.
Hoe verschilt Melanotan-1 van Melanotan-2? ▾
Anders dan MT-2 activeert het MC3R of MC4R niet significant, waardoor het de seksuele en eetlusteffecten van MT-2 vermijdt terwijl het toch pigmentatie aandrijft.
Wat laat het onderzoek zien? ▾
Afamelanotide kreeg in 2014 EMA-goedkeuring als Scenesse voor het voorkomen van fototoxische reacties bij erytropoëtische protoporfyrie, met een significante toename van de pijnvrije zonblootstellingstijd. Onderzoek verkent ook andere lichtovergevoeligheidsstoornissen.
Is Melanotan-1 goedgekeurd in de EU? ▾
Ja. Het is EMA-goedgekeurd als Scenesse (Clinuvel) voor erytropoëtische protoporfyrie op recept, en onderzoeks-grade materiaal is ook beschikbaar voor laboratoriumgebruik.
Waarvoor wordt Melanotan-1 medisch gebruikt? ▾
Als Scenesse wordt het gebruikt om fototoxische reacties te voorkomen bij volwassenen met erytropoëtische protoporfyrie, met onderzoek naar xeroderma pigmentosum en zonne-urticaria.
Is Melanotan-1 verboden in de sport? ▾
Het staat momenteel niet op de WADA-verbodslijst.
Referenties
- Twee gerandomiseerde, dubbelblinde, placebogecontroleerde studies (74 patiënten in de EU, 94 in de VS) met een implantaat van 16 mg bij erytropoëtische protoporfyrie. Dit is het bewijs achter de goedkeuring — en die goedkeuring geldt een implantaat met gereguleerde afgifte voor een zeldzame lichtovergevoeligheid, niet de flesjes die online voor bruinen worden verkocht. Langendonk JG, et al. N Engl J Med. 2015;373(1):48–59. DOIPubMed 26132941
- Overzicht van afamelanotide, de eerste melanocortine-1-receptoragonist die goedkeuring bereikte. Nuttig om te zien hoe smal de goedgekeurde indicatie is vergeleken met hoe de stof wordt aangeprezen. Lane AM, McKeage K. Am J Clin Dermatol. 2016;17(2):179–185. PubMed 26979527