Melanotan-1 — EU-Forschungsleitfaden.
Melanotan-1 (Afamelanotid) ist ein synthetisches Analogon des Alpha-Melanozyten-stimulierenden Hormons (α-MSH), das selektiv MC1R aktiviert und die Melaninproduktion erhöht. Es ist als Scenesse EMA-zugelassen für erythropoetische Protoporphyrie.
Was ist Melanotan-1?
Melanotan-1 (Afamelanotid) ist ein lineares α-MSH-Analogon mit einer Nle4- und D-Phe7-Substitution, das selektiv MC1R aktiviert — den Rezeptor auf Melanozyten, der die Eumelanin-(braun-/schwarz-Pigment-)Synthese antreibt. Im Gegensatz zu Melanotan-2 aktiviert es MC3R oder MC4R nicht signifikant und vermeidet so die sexuellen und appetitanregenden Effekte von MT-2.
Was zeigt die Forschung?
Afamelanotid erhielt 2014 die EMA-Zulassung als Scenesse zur Vorbeugung phototoxischer Reaktionen bei Erwachsenen mit erythropoetischer Protoporphyrie (EPP). In klinischen Studien erhöhte es signifikant die schmerzfreie Sonnenexpositionszeit. Die Forschung untersucht auch Photoprotektion bei anderen Photosensitivitätsstörungen, Xeroderma pigmentosum und solarer Urtikaria.
Rechtlicher Status in der EU
EMA-zugelassen als Scenesse (Clinuvel) für EPP — nur auf Rezept. Melanotan-1 in Forschungsqualität, das von Forschungsanbietern verkauft wird, ist nicht das zugelassene Arzneimittel und ausschließlich für die Laborforschung bestimmt. Das zugelassene Arzneimittel ist ein subkutanes Implantat; Formen in Forschungsqualität sind typischerweise lyophilisiertes Pulver.
Molekulare Informationen
Pharmakokinetik
Verbleibende Wirkung über die Zeit
Jede Linie steht für eine Lagerbedingung: Sie beginnt bei 100 % und fällt, während Wirkung verloren geht. Oberhalb der gestrichelten 80-%-Linie gilt das Material als zuverlässig — für genaue Werte mit der Maus darüberfahren.
⚠ Pro Wirkstoff aus der Molekülstruktur modelliert — Kettenlänge, Zyklisierung, oxidations- und deamidierungsanfällige Reste sowie Lichtempfindlichkeit. Nur als Richtwert, nicht laborgemessen pro Charge.
Melanotan-1 bei EU-Anbietern
COA-verifizierte EU-Anbieter · Monatlich aktualisiert
Referenzen
- Zwei randomisierte, doppelblinde, placebokontrollierte Studien (74 Patienten in der EU, 94 in den USA) mit einem 16-mg-Implantat bei erythropoetischer Protoporphyrie. Das ist die Evidenz hinter der Zulassung — und diese Zulassung betrifft ein Implantat mit kontrollierter Freisetzung für eine seltene Lichtempfindlichkeit, nicht die online zum Bräunen verkauften Fläschchen. Langendonk JG, et al. N Engl J Med. 2015;373(1):48–59. DOIPubMed 26132941
- Übersicht zu Afamelanotid, dem ersten Melanocortin-1-Rezeptoragonisten, der eine Zulassung erreichte. Nützlich, um zu sehen, wie eng die zugelassene Indikation im Vergleich zur Vermarktung der Substanz ist. Lane AM, McKeage K. Am J Clin Dermatol. 2016;17(2):179–185. PubMed 26979527