PeptideCompareAbaloparatide — EU-onderzoeksgids.
Abaloparatide is een synthetisch analogon van PTHrP (parathyroïdhormoon-gerelateerd eiwit) van 34 aminozuren, in de VS goedgekeurd als Tymlos voor osteoporose. Het activeert selectief PTH1R in de RG-conformatie, wat sterkere anabole botopbouwende effecten geeft dan teriparatide.
Wat is Abaloparatide?
Abaloparatide bindt selectief aan de RG-conformatie (hoge affiniteit) van PTH1R in plaats van de RO-conformatie, wat resulteert in een meer voorbijgaande cAMP-signalering en een grotere anabole (botopbouwende) ten opzichte van katabole (botafbrekende) werking dan teriparatide (PTH 1-34). Het werd in 2017 door de FDA goedgekeurd als Tymlos voor postmenopauzale osteoporose met een ernstig fractuurrisico.
Wat toont het onderzoek?
De ACTIVE-studie toonde een superieure verlaging van het risico op wervelfracturen ten opzichte van placebo en een niet-inferieure verlaging van het risico op heupfracturen ten opzichte van teriparatide. Het anabole venster — de periode van netto botopbouw — lijkt breder te zijn bij abaloparatide door zijn selectieve receptorbinding. De onderzoeksinteresse richt zich op botbiologie, PTH1R-farmacologie en vergelijkende anabole mechanismen.
Juridische status in de EU
In de VS goedgekeurd door de FDA (Tymlos), maar medio 2026 nog niet goedgekeurd door de EMA in de EU. Abaloparatide van onderzoekskwaliteit is verkrijgbaar bij EU-leveranciers voor botbiologisch onderzoek. Niet bestemd voor menselijk gebruik zonder recept in rechtsgebieden waar het is goedgekeurd.
Moleculaire informatie
Farmacokinetiek
Resterende potentie over tijd
Elke lijn is één bewaarconditie: hij start op 100% en daalt naarmate potentie verloren gaat. Boven de gestippelde 80%-lijn geldt het materiaal als betrouwbaar — beweeg over de grafiek voor exacte waarden.
⚠ Berekend uit moleculaire eigenschappen (ketenlengte, cyclisatie, oxidatie- of deamidatiegevoelige residuen, lichtgevoeligheid), per component. Enkel indicatief — niet labgemeten per batch.
Abaloparatide bij EU-leveranciers
COA-geverifieerde EU-leveranciers · Maandelijks bijgewerkt
Referenties
- De centrale ACTIVE-studie: 2.463 postmenopauzale vrouwen kregen 18 maanden lang abaloparatide 80 mcg, placebo of open-label teriparatide — abaloparatide verminderde nieuwe wervelfracturen met 86% t.o.v. placebo, de basis voor de FDA-goedkeuring als Tymlos in 2017. Miller PD, et al. JAMA. 2016;316(7):722–733. DOIPubMed 27533157
- De ATOM-studie breidde het middel uit naar mannen: 228 mannen met osteoporose, gerandomiseerd 2:1 naar abaloparatide of placebo gedurende 12 maanden, lieten significante BMD-toenames zien in wervelkolom, heup en dijbeenhals — de studie achter de FDA-labeluitbreiding naar mannelijke osteoporose in 2022. Czerwinski E, et al. J Bone Miner Res. 2022;37(12):2435–2442. DOI