Abaloparatide — EU-onderzoeksgids.
Abaloparatide is een synthetisch analogon van PTHrP (parathyroïdhormoon-gerelateerd eiwit) van 34 aminozuren, in de VS goedgekeurd als Tymlos voor osteoporose. Het activeert selectief PTH1R in de RG-conformatie, wat sterkere anabole botopbouwende effecten geeft dan teriparatide.
Wat is Abaloparatide?
Abaloparatide bindt selectief aan de RG-conformatie (hoge affiniteit) van PTH1R in plaats van de RO-conformatie, wat resulteert in een meer voorbijgaande cAMP-signalering en een grotere anabole (botopbouwende) ten opzichte van katabole (botafbrekende) werking dan teriparatide (PTH 1-34). Het werd in 2017 door de FDA goedgekeurd als Tymlos voor postmenopauzale osteoporose met een ernstig fractuurrisico.
Wat toont het onderzoek?
De ACTIVE-studie toonde een superieure verlaging van het risico op wervelfracturen ten opzichte van placebo en een niet-inferieure verlaging van het risico op heupfracturen ten opzichte van teriparatide. Het anabole venster — de periode van netto botopbouw — lijkt breder te zijn bij abaloparatide door zijn selectieve receptorbinding. De onderzoeksinteresse richt zich op botbiologie, PTH1R-farmacologie en vergelijkende anabole mechanismen.
Juridische status in de EU
In de VS goedgekeurd door de FDA (Tymlos), maar medio 2026 nog niet goedgekeurd door de EMA in de EU. Abaloparatide van onderzoekskwaliteit is verkrijgbaar bij EU-leveranciers voor botbiologisch onderzoek. Niet bestemd voor menselijk gebruik zonder recept in rechtsgebieden waar het is goedgekeurd.
Moleculaire informatie
Farmacokinetiek
Abaloparatide bij EU-leveranciers
COA-geverifieerde EU-leveranciers · Maandelijks bijgewerkt