Abaloparatide — EU-Forschungsleitfaden.
Abaloparatid ist ein synthetisches 34-Aminosäuren-Analogon von PTHrP (Parathormon-verwandtes Protein), das in den USA als Tymlos zur Behandlung von Osteoporose zugelassen ist. Es aktiviert selektiv PTH1R in der RG-Konformation und erzeugt dadurch stärkere anabole (knochenaufbauende) Effekte als Teriparatid.
Was ist Abaloparatid?
Abaloparatid bindet selektiv an die RG-Konformation (hohe Affinität) von PTH1R statt an die RO-Konformation, was zu einer eher vorübergehenden cAMP-Signalgebung sowie zu stärkeren anabolen (knochenaufbauenden) im Vergleich zu katabolen (knochenabbauenden) Effekten führt als bei Teriparatid (PTH 1-34). Es wurde 2017 von der FDA als Tymlos für postmenopausale Osteoporose mit hohem Frakturrisiko zugelassen.
Was zeigt die Forschung?
Die ACTIVE-Studie zeigte eine überlegene Reduktion des Risikos für Wirbelfrakturen gegenüber Placebo und eine gegenüber Teriparatid nicht unterlegene Reduktion des Hüftfrakturrisikos. Das anabole Fenster — der Zeitraum der Nettoknochenbildung — erscheint bei Abaloparatid aufgrund seiner selektiven Rezeptorbindung breiter. Das Forschungsinteresse konzentriert sich auf Knochenbiologie, PTH1R-Pharmakologie und vergleichende anabole Mechanismen.
Rechtlicher Status in der EU
In den USA von der FDA zugelassen (Tymlos), jedoch Mitte 2026 in der EU noch nicht von der EMA zugelassen. Abaloparatid in Forschungsqualität ist bei EU-Anbietern für die Knochenbiologie-Forschung erhältlich. Nicht für die Anwendung am Menschen ohne Rezept in Rechtsräumen, in denen es zugelassen ist.
Molekulare Informationen
Pharmakokinetik
Verbleibende Wirkung über die Zeit
Jede Linie steht für eine Lagerbedingung: Sie beginnt bei 100 % und fällt, während Wirkung verloren geht. Oberhalb der gestrichelten 80-%-Linie gilt das Material als zuverlässig — für genaue Werte mit der Maus darüberfahren.
⚠ Berechnet aus molekularen Eigenschaften (Kettenlänge, Zyklisierung, oxidations- oder deamidierungsanfällige Reste, Lichtempfindlichkeit), je Wirkstoff. Nur als Richtwert — nicht laborgemessen pro Charge.
Abaloparatid bei EU-Anbietern
COA-verifizierte EU-Anbieter · Monatlich aktualisiert
Referenzen
- Die zentrale ACTIVE-Studie: 2.463 postmenopausale Frauen erhielten 18 Monate lang Abaloparatid 80 mcg, Placebo oder offenes Teriparatid — Abaloparatid senkte neue Wirbelfrakturen um 86 % gegenüber Placebo, die Grundlage für die FDA-Zulassung als Tymlos 2017. Miller PD, et al. JAMA. 2016;316(7):722–733. DOIPubMed 27533157
- Die ATOM-Studie erweiterte das Mittel auf Männer: 228 Männer mit Osteoporose, randomisiert 2:1 auf Abaloparatid oder Placebo über 12 Monate, zeigten signifikante BMD-Zuwächse an Wirbelsäule, Hüfte und Oberschenkelhals — die Studie hinter der FDA-Zulassungserweiterung auf männliche Osteoporose 2022. Czerwinski E, et al. J Bone Miner Res. 2022;37(12):2435–2442. DOI