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MONOGRAPH No. 069
SÉQUENCE
34 amino acids (PTHrP analogue)
MW
3961.6 g/mol
CAS
247062-33-5
STATUT UE
Non approuvé EMA · Recherche
WADA
Non répertorié
PURETÉ MIN.
≥98% HPLC
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Abaloparatide — guide de recherche UE.

L’abaloparatide est un analogue synthétique de 34 acides aminés de la PTHrP (protéine apparentée à l’hormone parathyroïdienne), approuvé aux États-Unis sous le nom de Tymlos pour l’ostéoporose. Il active sélectivement le PTH1R dans la conformation RG, produisant des effets anaboliques osseux plus marqués que le tériparatide.

Dernière vérification:

Qu’est-ce que l’abaloparatide ?

L’abaloparatide se lie sélectivement à la conformation RG (haute affinité) du PTH1R plutôt qu’à la conformation RO, produisant une signalisation cAMP plus transitoire et des effets anaboliques (formation osseuse) plus importants par rapport aux effets cataboliques (résorption osseuse) que le tériparatide (PTH 1-34). Il a été approuvé par la FDA en 2017 sous le nom de Tymlos pour l’ostéoporose post-ménopausique à risque de fracture élevé.

Que montre la recherche ?

L’essai ACTIVE a montré une réduction supérieure du risque de fracture vertébrale par rapport au placebo et une réduction non inférieure du risque de fracture de la hanche par rapport au tériparatide. La fenêtre anabolique — la période de formation osseuse nette — semble plus large avec l’abaloparatide en raison de sa sélectivité de liaison au récepteur. L’intérêt de la recherche porte sur la biologie osseuse, la pharmacologie du PTH1R et les mécanismes anaboliques comparatifs.

Statut juridique dans l’UE

Approuvé par la FDA aux États-Unis (Tymlos), mais non approuvé par l’EMA dans l’UE à la mi-2026. L’abaloparatide de qualité recherche est disponible auprès de fournisseurs européens pour la recherche en biologie osseuse. Non destiné à un usage humain sans prescription dans les juridictions où il est approuvé.

Approuvé par la FDA uniquement sur ordonnance (États-Unis). Non approuvé par l’EMA. Qualité recherche ≠ qualité pharmaceutique. Les effets anaboliques osseux nécessitent une surveillance médicale. Non destiné à un usage humain dans le contexte de la recherche dans l’UE. Il s’agit d’un composé de recherche, pas d’un médicament.
✓ PeptideCompare répertorie l’abaloparatide de qualité recherche proposé par des fournisseurs européens pour la recherche sur la biologie osseuse et le récepteur PTH1R.

Informations moléculaires

Formule moléculaire
C174H300N56O49
Poids moléculaire
3961.6 g/mol
Numéro CAS
247062-33-5

Pharmacocinétique

Aucune donnée pharmacocinétique humaine établie. Les paramètres PK humains publiés pour ce composé ne sont pas disponibles ; les données rapportées se limitent à des modèles animaux ou sont absentes. Aucune courbe n'est affichée, afin de ne pas suggérer des données inexistantes.

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