Abaloparatide — guide de recherche UE.
L’abaloparatide est un analogue synthétique de 34 acides aminés de la PTHrP (protéine apparentée à l’hormone parathyroïdienne), approuvé aux États-Unis sous le nom de Tymlos pour l’ostéoporose. Il active sélectivement le PTH1R dans la conformation RG, produisant des effets anaboliques osseux plus marqués que le tériparatide.
Qu’est-ce que l’abaloparatide ?
L’abaloparatide se lie sélectivement à la conformation RG (haute affinité) du PTH1R plutôt qu’à la conformation RO, produisant une signalisation cAMP plus transitoire et des effets anaboliques (formation osseuse) plus importants par rapport aux effets cataboliques (résorption osseuse) que le tériparatide (PTH 1-34). Il a été approuvé par la FDA en 2017 sous le nom de Tymlos pour l’ostéoporose post-ménopausique à risque de fracture élevé.
Que montre la recherche ?
L’essai ACTIVE a montré une réduction supérieure du risque de fracture vertébrale par rapport au placebo et une réduction non inférieure du risque de fracture de la hanche par rapport au tériparatide. La fenêtre anabolique — la période de formation osseuse nette — semble plus large avec l’abaloparatide en raison de sa sélectivité de liaison au récepteur. L’intérêt de la recherche porte sur la biologie osseuse, la pharmacologie du PTH1R et les mécanismes anaboliques comparatifs.
Statut juridique dans l’UE
Approuvé par la FDA aux États-Unis (Tymlos), mais non approuvé par l’EMA dans l’UE à la mi-2026. L’abaloparatide de qualité recherche est disponible auprès de fournisseurs européens pour la recherche en biologie osseuse. Non destiné à un usage humain sans prescription dans les juridictions où il est approuvé.
Informations moléculaires
Pharmacocinétique
Puissance restante dans le temps
Chaque courbe correspond à une condition de stockage : elle part de 100 % et descend à mesure que la puissance diminue. Au-dessus de la ligne pointillée à 80 %, le matériel est considéré comme fiable — survolez pour les valeurs exactes.
⚠ Calculé à partir des propriétés moléculaires (longueur de chaîne, cyclisation, résidus sensibles à l'oxydation ou à la désamidation, photosensibilité), par composé. À titre indicatif uniquement — non mesuré en laboratoire par lot.
Abaloparatide chez les fournisseurs européens
Fournisseurs européens vérifiés COA · Mise à jour mensuelle
Références
- L'essai pivot ACTIVE : 2 463 femmes ménopausées ont reçu pendant 18 mois de l'abaloparatide 80 mcg, un placebo ou du tériparatide en ouvert — l'abaloparatide a réduit les nouvelles fractures vertébrales de 86 % par rapport au placebo, à la base de l'approbation FDA sous le nom Tymlos en 2017. Miller PD, et al. JAMA. 2016;316(7):722–733. DOIPubMed 27533157
- L'essai ATOM a étendu le médicament aux hommes : 228 hommes ostéoporotiques, randomisés 2:1 entre abaloparatide et placebo pendant 12 mois, ont montré des gains significatifs de DMO au rachis, à la hanche et au col fémoral — l'essai à l'origine de l'extension d'indication FDA à l'ostéoporose masculine en 2022. Czerwinski E, et al. J Bone Miner Res. 2022;37(12):2435–2442. DOI