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MONOGRAPH No. 029
NIVEAU DE PREUVEFort
CLASSE
Analogue du GHRH
MW
5135.9 g/mol
CAS
218949-48-5
APPROUVÉ COMME
Egrifta (VIH)
STATUT UE
Recherche uniquement
WADA
Interdit S2
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⚡ Axe de l'hormone de croissance

Tésamoréline — le seul analogue GHRH approuvé.

La Tésamoréline est un analogue du GHRH stabilisé et le seul approuvé par la FDA — commercialisé sous le nom d'Egrifta pour la lipodystrophie associée au VIH. Elle est spécifiquement étudiée pour la réduction du tissu adipeux viscéral.

Dernière vérification:
Points clés en bref
  • Analogue du GHRH synthétique stabilisé contre la dégradation enzymatique, offrant une action plus longue que la sermoréline.
  • Le seul analogue du GHRH avec approbation réglementaire (sous le nom d'Egrifta aux États-Unis) — pour réduire la graisse viscérale dans la lipodystrophie associée au VIH.
  • Les essais de phase 3 ont montré environ 15-18% de réduction du tissu adipeux viscéral, avec une élévation fiable de GH/IGF-1.
  • Non approuvé par l'EMA dans l'UE ; le matériel research-grade est destiné exclusivement à un usage de laboratoire.
  • Un peptide complexe de 44 acides aminés où la vérification de la pureté compte.

Qu'est-ce que la Tésamoréline ?

La Tésamoréline est un analogue du GHRH synthétique stabilisé contre la dégradation enzymatique, lui conférant une action plus longue que la Sermoréline. Elle stimule la libération de GH hypophysaire et l'IGF-1 en aval. Son approbation FDA (sous le nom d'Egrifta) concerne spécifiquement la réduction de l'excès de graisse abdominale viscérale chez les patients VIH atteints de lipodystrophie — le seul analogue du GHRH à avoir obtenu une approbation réglementaire pour une quelconque indication.

Que montre la recherche ?

RÉSUMÉ DES PREUVES
FORT
Réduction de la graisse viscérale — Approuvé FDA pour cette indication. Les essais cliniques montrent une réduction significative du tissu adipeux viscéral dans la lipodystrophie liée au VIH.
FORT
Élévation GH/IGF-1 — Augmente de manière fiable la GH et l'IGF-1 via la stimulation hypophysaire.
MODÉRÉ
Cognitif / autre — Un certain intérêt de recherche pour la cognition chez les personnes âgées ; base de preuves plus restreinte.
Approuvée sous le nom d'Egrifta aux États-Unis pour une indication VIH spécifique, mais non approuvée dans l'UE, et le produit research-grade est destiné exclusivement à un usage de laboratoire. Pas le produit pharmaceutique approuvé. Dans l'UE, aucune version autorisée n'est disponible — les patients nécessitant un traitement de l'axe GH devraient consulter un endocrinologue. Ceci est un composé de recherche, pas un médicament.

Que rechercher lors de l'achat en Europe

L'analogue du GHRH le plus validé cliniquement. La tésamoréline research-grade devrait présenter ≥98% HPLC avec confirmation par spectrométrie de masse. Un peptide complexe de 44 acides aminés — la vérification de la pureté compte.

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Informations moléculaires

Formule moléculaire
C221H366N72O67S
Poids moléculaire
5135.9 g/mol
Numéro CAS
218949-48-5

Pharmacocinétique

Voie d'administration
Sous-cutanée
Demi-vie (t½)
≈32 min
Source: FDA Egrifta label
Contexte de recherche uniquement — pas un conseil de dosage.

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Questions fréquentes

Qu'est-ce que la tésamoréline ?

La tésamoréline est un analogue synthétique de l'hormone de libération de l'hormone de croissance (GHRH), stabilisé pour durer plus longtemps que la sermoréline. Elle stimule l'hypophyse pour libérer l'hormone de croissance et l'IGF-1 en aval.

Pour quoi la tésamoréline est-elle approuvée ?

Aux États-Unis, elle est approuvée sous le nom d'Egrifta spécifiquement pour réduire l'excès de graisse abdominale viscérale chez les patients VIH atteints de lipodystrophie. C'est le seul analogue du GHRH à avoir obtenu une approbation réglementaire pour une quelconque indication.

La tésamoréline est-elle disponible dans l'UE ?

Il n'existe aucune version approuvée par l'EMA dans l'UE. La tésamoréline research-grade des fournisseurs UE est destinée exclusivement à la recherche en laboratoire. Les patients nécessitant un traitement de l'axe GH devraient consulter un endocrinologue.

Qu'ont montré les essais cliniques ?

Les essais de phase 3 dans la lipodystrophie liée au VIH ont montré environ 15-18% de réduction du tissu adipeux viscéral et des augmentations fiables de GH et d'IGF-1, sans perturbation majeure de la glycémie.

En quoi la tésamoréline diffère-t-elle de la sermoréline ?

Les deux sont des analogues du GHRH, mais la tésamoréline est stabilisée contre la dégradation enzymatique, lui conférant une action plus longue et les preuves cliniques les plus solides de sa classe.

Quelles sont les principales considérations de sécurité ?

Comme elle augmente la GH et l'IGF-1, la surveillance de ces axes est pertinente dans un contexte clinique. Le matériel research-grade comporte en outre une incertitude de pureté et de stérilité.

Que doit indiquer un COA de tésamoréline ?

Un certificat correspondant au lot avec une pureté HPLC ≥98% et une confirmation d'identité par spectrométrie de masse. En tant que peptide de 44 acides aminés, elle est intensive en synthèse, donc la vérification compte.

La tésamoréline est-elle interdite dans le sport ?

Oui. En tant que sécrétagogue de l'hormone de croissance/analogue du GHRH, elle relève des substances interdites dans les règles antidopage.

Références

  1. Essai de phase 3 randomisé contrôlé par placebo montrant que la tésamoréline a réduit la graisse viscérale de ~18% chez des patients VIH avec accumulation de graisse abdominale. Falutz J, et al. J Acquir Immune Defic Syndr. 2010;53(3):311–322. DOI PubMed 20101189
  2. Essai NEJM original du facteur de libération du GHRH chez des patients VIH établissant l'effet sur la graisse viscérale. Falutz J, et al. N Engl J Med. 2007;357(23):2359–2370. DOI PubMed 18057338
  3. Analyse groupée de deux essais de phase 3 avec données d'extension de sécurité. Falutz J, et al. J Clin Endocrinol Metab. 2010;95(9):4291–4304. DOI PubMed 20554713

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