PeptideCompareIGF-1 LR3 — lang wirksamer Wachstumsfaktor.
IGF-1 LR3 (Long R3 IGF-1) ist ein 83-Aminosäuren-Analogon des insulinähnlichen Wachstumsfaktors 1 mit einer N-terminalen Erweiterung und Substitution, die die Halbwertszeit drastisch verlängert und die IGFBP-Bindung reduziert — wodurch es weitaus potenter und langwirksamer ist als natives IGF-1.
IGF-1 vs. IGF-1 LR3 — die wichtigsten Unterschiede
Natives IGF-1 hat eine Halbwertszeit von etwa 6 Stunden und bindet stark an IGF-Bindungsproteine (IGFBPs), die seine Bioverfügbarkeit verringern. IGF-1 LR3 weist eine Arginin-Substitution an Position 3 und eine 13-Aminosäuren-Erweiterung am N-Terminus auf. Diese Veränderungen reduzieren die IGFBP-Bindung um etwa das 1000-fache und verlängern die Halbwertszeit auf etwa 20 Stunden. Das Ergebnis ist eine deutlich höhere und anhaltendere Bioverfügbarkeit in Forschungsmodellen.
Pharmakokinetik
Verbleibende Wirkung über die Zeit
Jede Linie steht für eine Lagerbedingung: Sie beginnt bei 100 % und fällt, während Wirkung verloren geht. Oberhalb der gestrichelten 80-%-Linie gilt das Material als zuverlässig — für genaue Werte mit der Maus darüberfahren.
⚠ Pro Wirkstoff aus der Molekülstruktur modelliert — Kettenlänge, Zyklisierung, oxidations- und deamidierungsanfällige Reste sowie Lichtempfindlichkeit. Nur als Richtwert, nicht laborgemessen pro Charge.
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Referenzen
- Der maßgebliche In-vivo-Vergleich: Long-R3-IGF-I, das schlecht an IGF-Bindungsproteine bindet und schneller ausgeschieden wird, war 1,5-2x potenter als natives IGF-I bei Gewichtszunahme, Organwachstum und antikataboler Wirkung, wenn es normalen und Dexamethason-behandelten Ratten infundiert wurde. Dies ist eine Rattenstudie, keine Humanstudie. Tomas FM, Lemmey AB, Read LC, Ballard FJ. J Endocrinol. 1996;150(1):77–84. DOIPubMed 8708565
- Die größere anabole Reaktion des Analogons gegenüber nativem IGF-I bei glukokortikoid-induziertem Muskelabbau bei Ratten. Zusammen mit der Studie von 1996 ist dies die präklinische Grundlage der Potenz-Aussage; beides sind Nagetierarbeiten. Tomas FM, Knowles SE, Owens PC, et al. Biochem J. 1992;282(Pt 1):91–97. DOIPubMed 1371669PMC