PeptideCompareEdaravon — EU-Forschungsleitfaden.
Edaravone ist ein synthetischer Pyrazolon-Radikalfänger, der in den USA (und Berichten zufolge in Japan) als Arzneimittel gegen ALS und in Japan gegen den akuten ischämischen Schlaganfall zugelassen ist. Der EU-Zulassungsantrag wurde 2019 zurückgezogen.
Was ist Edaravon?
Edaravone (3-Methyl-1-phenyl-2-pyrazolin-5-on, auch MCI-186 genannt) ist ein synthetisches Pyrazolon, das von Mitsubishi Tanabe Pharma entwickelt wurde. Es ist in Japan (akuter ischämischer Schlaganfall 2001, als Radicut; ALS Berichten zufolge 2015) und in den USA (ALS: intravenöse Form 2017, orale Suspension 2022, als Radicava) als Arzneimittel zugelassen. Es wird als Radikalfänger beschrieben, der oxidative Schäden an Neuronen verringern könnte; laut FDA-Fachinformation ist der genaue Wirkmechanismus bei ALS nicht bekannt. Diese Zulassungen gelten nur für die zugelassenen Produkte. Ein Forschungs-Vial eines Anbieters ist nicht das zugelassene Arzneimittel.
Was zeigt die Forschung?
Die wichtigste Evidenz bei ALS stammt aus einer positiven Phase-3-Studie in einer eng ausgewählten Gruppe. In MCI186-19 (Japan, 24 Wochen) wurden 137 Patienten randomisiert (69 Edaravone, 68 Placebo) und 134 analysiert. Der ALSFRS-R-Wert sank unter Edaravone um 5,01 Punkte und unter Placebo um 7,50 Punkte, ein Unterschied von 2,49 Punkten (95-%-KI 0,99 bis 3,98; p=0,0013). Eine frühere japanische Phase-3-Studie (MCI186-16) verfehlte ihren primären Endpunkt, und eine Studie bei fortgeschrittener ALS (Grad 3; MCI186-18, laut einer Sekundärquelle etwa 25 Patienten) zeigte keinen Effekt auf den ALSFRS-R. Beim akuten ischämischen Schlaganfall berichtete die japanische Hauptstudie einen Vorteil auf der modifizierten Rankin-Skala (p=0,0382), vor allem bei Patienten, die innerhalb von 24 Stunden behandelt wurden, laut einer kritischen Übersichtsarbeit von 2010. Die Wirksamkeit bei ALS über die ausgewählte Studienpopulation hinaus ist umstritten.
Rechtlicher Status in der EU
In der EU nicht zugelassen. Mitsubishi Tanabe Pharma GmbH zog seinen Antrag auf zentrale Zulassung von Radicava (Edaravone) bei ALS am 24. Mai 2019 zurück, nachdem der CHMP vorläufig zu dem Schluss gekommen war, dass der Nutzen die Risiken nicht überwiege. In den Fragen und Antworten der EMA werden unter anderem die kleine Hauptstudie (137 Patienten), die Dauer von 24 Wochen, Ausgangsungleichgewichte zugunsten der Behandlungsgruppe und ein unklarer Langzeitnutzen genannt. In den USA und Japan gibt es zugelassene Arzneimittel. Edaravone wurde in einer Kopie der WADA-Verbotsliste 2026 nicht gefunden; dies wurde mit einem Seitenlese-Tool ermittelt, nicht durch eine manuelle Suche. Einige Sekundärquellen erwähnen eine EU-Orphan-Designation; diese ist keine Zulassung.
Molekulare Informationen
Pharmakokinetik
Verbleibende Wirkung über die Zeit
Jede Linie steht für eine Lagerbedingung: Sie beginnt bei 100 % und fällt, während Wirkung verloren geht. Oberhalb der gestrichelten 80-%-Linie gilt das Material als zuverlässig — für genaue Werte mit der Maus darüberfahren.
⚠ Pro Wirkstoff aus der Molekülstruktur modelliert — Kettenlänge, Zyklisierung, oxidations- und deamidierungsanfällige Reste sowie Lichtempfindlichkeit. Nur als Richtwert, nicht laborgemessen pro Charge.
Edaravon bei EU-Anbietern
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Referenzen
- Phase-3-Studie MCI186-19: 137 randomisiert, 134 analysiert, ALSFRS-R-Veränderung von -5,01 gegenüber -7,50 (Unterschied 2,49; 95-%-KI 0,99 bis 3,98; p=0,0013) sowie Daten zu unerwünschten Ereignissen. Writing Group on behalf of the Edaravone (MCI-186) ALS 19 Study Group. Safety and efficacy of edaravone in well defined patients with amyotrophic lateral sclerosis: a randomised, double-blind, placebo-controlled trial. Lancet Neurol 2017. DOIPubMed 28522181
- Frühere Phase-3-Studie (MCI186-16), die den primären Endpunkt verfehlte; der Titel ist bestätigt, das Abstract wurde jedoch nicht gelesen. Confirmatory double-blind, parallel-group, placebo-controlled study of efficacy and safety of edaravone (MCI-186) in amyotrophic lateral sclerosis patients (study MCI186-16). Amyotroph Lateral Scler Frontotemporal Degener 2014. DOI
- US-Fachinformation: Formel, Molekulargewicht, Halbwertszeit, Nebenwirkungen, Warnhinweise zu Überempfindlichkeit und Sulfit sowie die US-Zulassungsgeschichte (2017; orale Suspension 2022). RADICAVA (edaravone injection) and RADICAVA ORS (edaravone oral suspension) prescribing information. US FDA, revised 2022. Quelle
- Fragen und Antworten der EMA zur Rücknahme des EU-Antrags am 24. Mai 2019 und zu den Bedenken des CHMP. Questions and answers on the withdrawal of the marketing authorisation application for Radicava (edaravone). European Medicines Agency, 2019. Quelle
- Kritische Übersichtsarbeit zu den Edaravone-Schlaganfallstudien, mit der japanischen Zulassung von 2001 (Radicut), dem Ergebnis der Hauptstudie und dem Radikalfänger-Mechanismus. Lapchak PA. A critical assessment of edaravone acute ischemic stroke efficacy trials: is edaravone an effective neuroprotective therapy? Expert Opin Pharmacother 2010. DOIPubMed 20491547
- Unabhängiger Überblick: Ergebnisse von MCI186-19, MCI186-16 und MCI186-17 mit verfehltem primärem Endpunkt, MCI186-18 bei ALS Grad 3 ohne Effekt sowie häufige Nebenwirkungen. Edaravone for amyotrophic lateral sclerosis. Aust Prescr 2025. DOI