Pramlintide — EU-onderzoeksgids.
Pramlintide is een synthetisch analogon van amyline, het pancreashormoon dat de maaglediging vertraagt en de glucagonafgifte na de maaltijd remt — dezelfde doelklasse als cagrilintide, maar decennia eerder al klinisch beschikbaar.
Wat is Pramlintide?
Pramlintide bootst amyline na, een hormoon dat samen met insuline door bètacellen wordt afgegeven na maaltijden. Het vertraagt de maaglediging, vermindert de glucagonafgifte en verhoogt de verzadiging — complementair aan, niet overlappend met, GLP-1-agonisme.
Status en onderzoekscontext
Sinds 2005 in de VS goedgekeurd als Symlin voor met insuline behandelde diabetes, staat pramlintide in sommige Amerikaanse geneesmiddelendatabanken als stopgezet vermeld en in andere niet, en er is geen EU-handelsvergunning gevonden. Het mechanisme vormt de directe basis voor nieuwere, langwerkende amyline-analogen zoals cagrilintide en petrelintide, nu in fase 3-obesitasstudies.
Juridische status in de EU
Er is geen EU-handelsvergunning gevonden; de marktstatus in de VS wordt wisselend gemeld. Research-grade pramlintide is verkrijgbaar bij RUO-peptideleveranciers.
Moleculaire informatie
Farmacokinetiek
Resterende potentie over tijd
Elke lijn is één bewaarconditie: hij start op 100% en daalt naarmate potentie verloren gaat. Boven de gestippelde 80%-lijn geldt het materiaal als betrouwbaar — beweeg over de grafiek voor exacte waarden.
⚠ Per component gemodelleerd op basis van de moleculaire structuur — ketenlengte, cyclisatie, oxidatie- en deamidatiegevoelige residuen en lichtgevoeligheid. Enkel indicatief, niet labgemeten per batch.
Amyline-klasse stoffen bij EU-leveranciers
COA-geverifieerde EU-leveranciers · Maandelijks bijgewerkt
Referenties
- Het officiële Amerikaanse etiket (herzien februari 2015): indicatie als aanvulling op maaltijdinsuline, boxed warning voor ernstige hypoglykemie, halfwaardetijd van ongeveer 48 minuten bij gezonde personen, bewaring (gekoeld, niet ingevroren, beschermd tegen licht) en de gebundelde resultaten van de studies van 6 maanden. Dit is het geregistreerde product, niet de 'research'-vials van verkopers. SYMLIN (pramlintide acetate) injection: US prescribing information. US Food and Drug Administration; revised February 2015. Bron
- De peer-reviewed studie van 1 jaar bij type 2-diabetes: 656 gerandomiseerde deelnemers die insuline gebruikten, placebogecontroleerd. Ze toont een lagere HbA1c en een lager gewicht met pramlintide en misselijkheid als voornaamste bijwerking; het is onderzoek met banden met de fabrikant en het gaat niet over uitkomsten zoals complicaties. Hollander PA, Levy P, Fineman MS, Maggs DG, Shen LZ, Strobel SA, Weyer C, Kolterman OG. Pramlintide as an adjunct to insulin therapy improves long-term glycemic and weight control in patients with type 2 diabetes: a 1-year randomized controlled trial. Diabetes Care. 2003;26(3):784-790. DOIPubMed 12610038
- De peer-reviewed studie van 1 jaar bij type 1-diabetes. De titel meldt betere glykemische controle en gewichtscontrole op lange termijn wanneer pramlintide aan insuline wordt toegevoegd; het effect is klein en de cijfers in deze gids komen uit een latere review van de studie. Ratner RE, Dickey R, Fineman M, Maggs DG, Shen L, Strobel SA, Weyer C, Kolterman OG. Amylin replacement with pramlintide as an adjunct to insulin therapy improves long-term glycaemic and weight control in Type 1 diabetes mellitus: a 1-year, randomized controlled trial. Diabet Med. 2004;21(11):1204-1212. DOIPubMed 15498087
- Een klinisch overzicht van studies bij type 1- en type 2-diabetes van 4 tot 52 weken. Het bevestigt bescheiden dalingen van de HbA1c en noemt misselijkheid en hypoglykemie als voornaamste bijwerkingen; het is een secundaire bron uit de periode van de goedkeuring. Ryan GJ, Jobe LJ, Martin R. Pramlintide in the treatment of type 1 and type 2 diabetes mellitus. Clin Ther. 2005;27(10):1500-1512. DOIPubMed 16330288
- Een review over de fysiologie van amyline en over pramlintide. Ze legt uit waarom het molecuul met drie proline-substituties is ontworpen (natief amyline is onstabiel in oplossing) en vat de cijfers van de type 1-studie van 1 jaar samen; het is een review, geen nieuwe studie. Hoogwerf BJ, Doshi KB, Diab D. Pramlintide, the synthetic analogue of amylin: physiology, pathophysiology, and effects on glycemic control, body weight, and selected biomarkers of vascular risk. Vasc Health Risk Manag. 2008;4(2):355-362. Bron