PeptideCompareB7-33 — EU-onderzoeksgids.
B7-33 is een in het laboratorium gemaakt peptide van 27 aminozuren, ontworpen als verkorte, enkelketenige versie van humaan relaxine-2. Het is in cellen en bij knaagdieren onderzocht op antifibrotische en cardiovasculaire effecten; er is geen humane studie gevonden.
Wat is B7-33?
B7-33 is een synthetisch peptide van 27 aminozuren, ontworpen door een groep van de University of Melbourne / het Florey Institute als verkorte, enkelketenige versie van humaan relaxine-2, dat normaal uit twee ketens bestaat die door disulfidebruggen zijn verbonden. Het omvat de residuen 7-29 van de B-keten van relaxine-2, waarbij twee cysteïnes door serine zijn vervangen en vier C-terminale residuen (KRSL) zijn toegevoegd. Het bindt de relaxinereceptor RXFP1 met lagere affiniteit dan relaxine (gerapporteerde pKi 5,54) en wordt beschreven als functioneel selectieve agonist die bij voorkeur de pERK-route activeert, met weinig cAMP-signalering. De auteurs veronderstellen dat deze voorkeur kan verklaren waarom het de antifibrotische werking behoudt terwijl sommige effecten van volledig relaxine uitblijven.
Wat toont het onderzoek?
Alle gevonden gegevens zijn afkomstig uit cellen en dieren. Er is geen humane studie met B7-33 gevonden, en een review uit 2025 in Frontiers in Pharmacology meldt eveneens alleen preklinisch bewijs. In het oorspronkelijke artikel in Chemical Science (Hossain et al. 2016) werd B7-33 getest in drie knaagdiermodellen (myocardinfarct bij de rat, door isoprenaline veroorzaakte cardiomyopathie bij de muis en allergische luchtwegaandoening bij de muis) en verminderde het in elk model het collageen in het orgaan; in het cardiomyopathiemodel daalde het interstitiële collageen met ongeveer 51% en het totale collageen met ongeveer 47% (P onder 0,01). Anders dan relaxine bevorderde het bij muizen de groei van prostaattumoren niet. Latere studies bij muizen en ratten meldden vaatbeschermende effecten (Marshall 2017), minder ongunstige remodellering na een myocardinfarct (Devarakonda 2020) en een snellere afname van linkerventrikelfibrose dan met de ACE-remmer perindopril in een cardiomyopathiemodel van 7 dagen (Alam 2023). Het merendeel van dit werk komt uit één samenwerkend onderzoeksnetwerk; onafhankelijke replicatie is niet geverifieerd. In vitro had onaangepast B7-33 in humaan serum bij 37 °C een halfwaardetijd van ongeveer 6 minuten (Praveen 2023); een halfwaardetijd in vivo is niet gevonden.
Juridische status in de EU
Er is geen handelsvergunning voor B7-33 gevonden en het is in de EU geen goedgekeurd geneesmiddel. Dat er geen humane studies zijn, berust op de onderzochte literatuur, omdat ClinicalTrials.gov en het EMA-register niet rechtstreeks konden worden geraadpleegd. De homepage van één leverancier vermeldt dat de producten worden verkocht als onderzoeksstoffen uitsluitend voor in-vitro-laboratoriumgebruik (de productpagina van B7-33 zelf is niet gezien). B7-33 staat niet met naam op de verboden-stoffenlijst van WADA, hoewel klasse S0 voor niet-goedgekeurde stoffen van toepassing kan zijn (gelezen in een spiegelkopie van de lijst voor 2026).
Moleculaire informatie
Farmacokinetiek
Resterende potentie over tijd
Elke lijn is één bewaarconditie: hij start op 100% en daalt naarmate potentie verloren gaat. Boven de gestippelde 80%-lijn geldt het materiaal als betrouwbaar — beweeg over de grafiek voor exacte waarden.
⚠ Per component gemodelleerd op basis van de moleculaire structuur — ketenlengte, cyclisatie, oxidatie- en deamidatiegevoelige residuen en lichtgevoeligheid. Enkel indicatief, niet labgemeten per batch.
B7-33 bij EU-leveranciers
COA-geverifieerde EU-leveranciers · Maandelijks bijgewerkt
Referenties
- Beschrijft het ontwerp van B7-33, de voorkeurssignalering via RXFP1, drie knaagdiermodellen voor fibrose en het uitblijven van tumorgroei van de prostaat bij muizen. Hossain MA, Kocan M, Yao ST, Royce SG, Nair VB, Siwek C, Patil NA, Harrison IP, Rosengren KJ, Selemidis S, Summers RJ, Wade JD, Bathgate RAD, Samuel CS. A single-chain derivative of the relaxin hormone is a functionally selective agonist of the G protein-coupled receptor, RXFP1. Chem Sci 2016;7(6):3805-3819. DOIPubMed 30155023
- Studies naar slagaders bij ratten en muizen waarin B7-33 de door bradykinine gemedieerde relaxatie versterkte en endotheeldisfunctie voorkwam, vergelijkbaar met serelaxine. Marshall SA, O'Sullivan K, Ng HHH, Bathgate RAD, Parry LJ, Hossain MA, Leo CH. B7-33 replicates the vasoprotective functions of human relaxin-2 (serelaxin). Eur J Pharmacol 2017;807:190-197. DOIPubMed 28478069
- Muizenstudie naar myocardinfarct met minder ongunstige cardiale remodellering (titel en auteurs bevestigd; samenvatting, volume en pagina's zijn niet gelezen). Devarakonda T, Mauro AG, Guzman G, et al. B7-33, a functionally selective relaxin receptor 1 agonist, attenuates myocardial infarction-related adverse cardiac remodeling in mice. J Am Heart Assoc 2020. DOIPubMed 32295457
- Cardiomyopathiemodel bij de muis waarin B7-33 en relaxine fibrose, ontsteking en hypertrofie verminderden, met een snellere antifibrotische werking dan perindopril binnen 7 dagen. Alam F, Gaspari TA, Kemp-Harper BK, Low E, Aw A, Ferens D, Spizzo I, Jefferis AM, Praveen P, Widdop RE, Bathgate RAD, Hossain MA, Samuel CS. The single-chain relaxin mimetic, B7-33, maintains the cardioprotective effects of relaxin and more rapidly reduces left ventricular fibrosis compared to perindopril in an experimental model of cardiomyopathy. Biomed Pharmacother 2023;160:114370. DOIPubMed 36753958
- In-vitrostudie met een halfwaardetijd in humaan serum van ongeveer 6 minuten voor onaangepast B7-33 en ongeveer 60 minuten voor een gelipideerd derivaat. Praveen P, Wang C, Handley TNG, Wu H, Samuel CS, Bathgate RAD, Hossain MA. A lipidated single-B-chain derivative of relaxin exhibits improved in vitro serum stability without altering activity. Int J Mol Sci 2023;24(7):6616. DOIPubMed 37047588