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MONOGRAPH No. 127
NIVEAU DE PREUVELimité
TYPE
Native GHRH (44 aa)
MW
Peptide (undisclosed formulation)
CAS
Non attribué
STATUT UE
Non commercialisé · Analogues utilisés à la place
WADA
Interdit S2
PURETÉ MIN.
≥98% HPLC
Axe de l'hormone de croissance

Native GHRH — guide de recherche UE.

La growth hormone-releasing hormone (GHRH) est le signal hypothalamique naturel qui déclenche les propres pulsations de GH de l'hypophyse — l'hormone mère derrière chaque analogue de GHRH sur le marché, du sermoréline au tésamoréline et au CJC-1295.

Dernière vérification:

Qu'est-ce que la GHRH native ?

La GHRH native est un peptide hypothalamique de 44 acides aminés (seuls les résidus 1-29 sont nécessaires à une pleine activité) qui se lie au récepteur hypophysaire du GHRH pour libérer l'hormone de croissance stockée. Elle a une demi-vie extrêmement courte en circulation — une limite que chaque analogue de GHRH depuis a tenté de contourner par conception.

Pourquoi des analogues sont utilisés à la place

Comme la GHRH native se dégrade en quelques minutes, la quasi-totalité de l'usage clinique et de recherche actuel repose sur des analogues modifiés : le sermoréline (GHRH 1-29 ; le produit américain Geref a été arrêté par son fabricant en 2008), la tésamoréline (stabilisée, approuvée par la FDA pour la lipodystrophie liée au VIH) et le CJC-1295 (demi-vie prolongée via un Drug Affinity Complex). La GHRH non modifiée elle-même a peu d'usage autonome.

Statut juridique dans l'UE

Non commercialisée comme médicament autonome ; la GHRH et ses analogues relèvent de la catégorie S2 (hormones peptidiques) de la WADA, interdits dans le sport en raison de leur effet de libération de l'hormone de croissance.

⚠ Classe interdite par la WADA (S2) pour les athlètes de compétition. La GHRH native (non modifiée) a une demi-vie très courte et un usage de recherche autonome limité par rapport à ses analogues.
✓ Pour les analogues stabilisés réellement utilisés en recherche et en clinique, PeptideCompare suit le sermoréline, le CJC-1295 et le tésamoréline chez des fournisseurs européens de recherche avec documentation COA.
RÉSUMÉ DES PREUVES
LIMITÉ
Libération de GH chez des hommes en bonne santé (1983) — Dans une petite étude portant sur sept hommes en bonne santé, des injections intraveineuses uniques de GHRH(1-44) synthétique à trois niveaux de dose ont augmenté l'hormone de croissance circulante de façon dose-dépendante en quelques minutes, avec des pics environ 30 à 45 minutes après l'injection. Les effets secondaires étaient minimes, surtout des bouffées de chaleur passagères.
LIMITÉ
Durée de vie très courte dans le plasma — Chez l'être humain, le GHRH(1-44)-NH2 intact avait une demi-vie intraveineuse de 6,8 minutes (HPLC) et d'environ 17 minutes dans le plasma humain in vitro. Une dipeptidyl peptidase plasmatique retire les deux premiers acides aminés, laissant le GHRH(3-44)-NH2, pratiquement inactif.
LIMITÉ
Les médicaments autorisés de type GHRH sont des analogues, pas le peptide natif — Le produit américain à base de sermoréline, Geref, a été arrêté par son fabricant en 2008, et la FDA a établi par la suite que ce n'était pas pour des raisons de sécurité ou d'efficacité. La tésamoréline (la séquence de 44 acides aminés plus un groupe hexénoyle N-terminal) est autorisée aux États-Unis pour la lipodystrophie associée au VIH ; dans deux essais de 26 semaines contrôlés contre placebo (412 et 404 personnes), la surface de graisse viscérale a varié de -27 contre +4 cm2 et de -21 contre 0 cm2.

Informations moléculaires

Poids moléculaire
Peptide (undisclosed formulation)
Numéro CAS
Non attribué

Pharmacocinétique

Demi-vie (t½)
≈ 6,8 min
Source: Frohman et al., J Clin Invest 1986 : GHRH(1-44)-NH2 intact après injection intraveineuse chez l'être humain, mesuré par HPLC (6,8 min ; 17 min dans le plasma humain in vitro)
Il s'agit de la demi-vie du peptide natif intact dans l'organisme, surtout une mesure de la dégradation enzymatique dans le sang. Elle ne dit rien de la stabilité d'un flacon de poudre.

Puissance restante dans le temps

Chaque courbe correspond à une condition de stockage : elle part de 100 % et descend à mesure que la puissance diminue. Au-dessus de la ligne pointillée à 80 %, le matériel est considéré comme fiable — survolez pour les valeurs exactes.

Congélateur −20 °C
36+ mois
Stable · >95% activité
Réfrigérateur 4 °C
4-5 sem
En usage · après recon.
Ambiante 20 °C
5-6 jours
Éviter · perte accrue
Chaud 37 °C+
<1 jour
Critique · dégradation rapide

⚠ Modélisé par composé à partir de la structure moléculaire — longueur de chaîne, cyclisation, résidus sensibles à l'oxydation et à la désamidation, photosensibilité. À titre indicatif uniquement, non mesuré en laboratoire par lot.

Composés de l'axe GH chez les fournisseurs européens

Fournisseurs européens vérifiés COA · Mise à jour mensuelle

Références

  1. Une petite étude de physiologie de 1983 avec du GHRH(1-44) synthétique chez sept hommes en bonne santé : l'hormone de croissance a augmenté en quelques minutes et les effets secondaires étaient mineurs. Elle montre que le peptide est biologiquement actif chez l'être humain ; ce n'est pas un essai thérapeutique et elle ne dit rien d'une utilisation prolongée. Rosenthal SM, Schriock EA, Kaplan SL, Guillemin R, Grumbach MM. Synthetic human pancreas growth hormone-releasing factor (hpGRF1-44-NH2) stimulates growth hormone secretion in normal men. J Clin Endocrinol Metab. 1983;57(3):677-679. DOIPubMed 6409919
  2. Montre que le GHRH(1-44)-NH2 natif est dégradé dans le sang en quelques minutes (6,8 minutes après injection intraveineuse chez l'être humain) par retrait de ses deux premiers acides aminés. La raison centrale pour laquelle des analogues ont été développés ; une étude ancienne et petite. Frohman LA, Downs TR, Williams TC, Heimer EP, Pan YC, Felix AM. Rapid enzymatic degradation of growth hormone-releasing hormone by plasma in vitro and in vivo to a biologically inactive product cleaved at the NH2 terminus. J Clin Invest. 1986;78(4):906-913. Source
  3. Travail de suivi identifiant la dipeptidylpeptidase IV et des enzymes de type trypsine comme les enzymes plasmatiques qui dégradent le GHRH. Travail mécanistique de laboratoire, pas un essai clinique. Frohman LA, Downs TR, Heimer EP, Felix AM. Dipeptidylpeptidase IV and trypsin-like enzymatic degradation of human growth hormone-releasing hormone in plasma. J Clin Invest. 1989;83(5):1533-1540. Source
  4. Notice américaine de la tésamoréline, l'analogue stabilisé du GHRH(1-44) : indication (lipodystrophie associée au VIH), deux essais de 26 semaines contrôlés contre placebo et demi-vie de 8 minutes chez des sujets sains. Elle concerne l'analogue autorisé, pas le peptide natif ni les flacons « de recherche » des vendeurs. EGRIFTA SV (tesamorelin for injection): US prescribing information. US Food and Drug Administration; revised 07/2019. Source
  5. L'avis de la FDA sur Geref (acétate de sermoréline) : l'injection de sermoréline autorisée a été arrêtée par son fabricant, et la FDA a constaté que ce n'était pas pour des raisons de sécurité ou d'efficacité. Un document réglementaire, pas une étude clinique. Food and Drug Administration. Determination that GEREF (sermorelin acetate) injection was not withdrawn from sale for reasons of safety or effectiveness. Fed Regist. 2013;78(42):14095. Source
  6. La liste des interdictions 2026, qui cite le GHRH et ses analogues (dont la sermoréline, la tésamoréline et le CJC-1295) parmi les facteurs de libération de l'hormone de croissance interdits. Une copie publiée par un organisme antidopage ; pour les sportifs, la liste officielle de l'AMA fait foi. Voluntary Anti-Doping Association. VADA Prohibited List, version 1-1-2026, section S2.2.4 (growth hormone releasing factors). Source

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