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MONOGRAPH No. 126
NIVEAU DE PREUVEFort
TYPE
Pancreatic hormone (29 aa)
MW
3482.8 g/mol
CAS
16941-32-5
STATUT UE
Approuvé EMA (traitement d'urgence de l'hypoglycémie)
WADA
Non répertorié
PURETÉ MIN.
≥98% HPLC
⚖ GLP-1 & Poids

Glucagon — guide de recherche UE.

Le glucagon est l'hormone antagoniste de l'insuline — le traitement d'urgence de l'hypoglycémie sévère, et de plus en plus une cible de recherche comme ingrédient co-agoniste dans les médicaments contre l'obésité de nouvelle génération comme le survodutide.

Dernière vérification:

Qu'est-ce que le glucagon ?

Sécrété par les cellules alpha du pancréas, le glucagon augmente la glycémie en déclenchant la libération de sucre stocké par le foie — l'action inverse de l'insuline. En injection d'urgence ou spray nasal, il inverse rapidement une hypoglycémie sévère chez les personnes diabétiques.

Contexte de recherche

Au-delà de son rôle de médicament d'urgence, la co-activation du récepteur du glucagon est désormais délibérément intégrée dans des médicaments contre l'obésité comme le survodutide et l'éfinopegdutide, car brûler les réserves hépatiques et graisseuses s'ajoute à l'effet coupe-faim du GLP-1 — à condition que la dose de glucagon reste assez faible pour ne pas augmenter la glycémie.

Statut juridique dans l'UE

Médicament sur ordonnance approuvé par l'EMA pour le traitement d'urgence de l'hypoglycémie (formulations injectables et nasales) ; également disponible en qualité recherche.

Augmente la glycémie — l'effet inverse de l'insuline et des agonistes du GLP-1. Ses formulations d'urgence sont destinées à l'hypoglycémie, pas à la gestion du poids.
✓ Pour les composés modernes contre l'obésité à double mécanisme glucagon/GLP-1 construits sur ce mécanisme, PeptideCompare suit le survodutide chez des fournisseurs européens de recherche avec documentation COA.
RÉSUMÉ DES PREUVES
FORT
Traitement d'urgence de l'hypoglycémie sévère — Utilisation clinique approuvée depuis des décennies ; un essai randomisé croisé a confirmé que le glucagon intranasal n'est pas inférieur au glucagon intramusculaire pour inverser l'hypoglycémie induite par l'insuline chez les adultes atteints de diabète de type 1.

Informations moléculaires

Formule moléculaire
C153H225N43O49S
Poids moléculaire
3482.8 g/mol
Numéro CAS
16941-32-5

Pharmacocinétique

Half-life (t½)
≈ 5,5 min
Source: Pontiroli et al., Eur J Clin Pharmacol 1993 — IV elimination t½ 5.5 min in healthy subjects (13.8 min in diabetic patients); apparent t½ longer after IM injection (~28–31 min) due to depot absorption.

Composés de la voie du glucagon chez les fournisseurs européens

Fournisseurs européens vérifiés COA · Mise à jour mensuelle

Références

  1. Étude pharmacocinétique humaine comparant le glucagon intranasal, intramusculaire et intraveineux chez des sujets sains et des personnes diabétiques. Pontiroli AE, et al. Eur J Clin Pharmacol. 1993;45(6):555–558. PubMed 8157042
  2. Essai randomisé croisé de non-infériorité comparant le glucagon intranasal et intramusculaire pour l'hypoglycémie induite par l'insuline chez des adultes atteints de diabète de type 1 (T1D Exchange). Rickels MR, et al. Diabetes Care. 2016;39(2):264–270. DOI PubMed 26681725

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