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MONOGRAPH No. 123
TYPE
GLP-1 agonist
MW
4186.6 g/mol
CAS
141732-76-5
STATUT UE
Approuvé EMA (Byetta/Bydureon)
WADA
Non interdit
PURETÉ MIN.
≥98% HPLC
⚖ GLP-1 & Poids

Exenatide — guide de recherche UE.

L'exénatide est l'agoniste original du récepteur GLP-1, dérivé d'un peptide trouvé dans le venin du monstre de Gila — le composé fondateur qui a ouvert toute la classe des médicaments incrétines aujourd'hui menée par le sémaglutide et le tirzépatide.

Dernière vérification:

Qu'est-ce que l'exénatide ?

L'exénatide est une version synthétique de l'exendine-4, un peptide activateur du récepteur GLP-1 isolé pour la première fois de la salive du monstre de Gila. Il ralentit la vidange gastrique, stimule la libération d'insuline dépendante du glucose et réduit l'appétit, administré sous forme de Byetta (deux fois par jour) ou de Bydureon (libération prolongée une fois par semaine).

Que montre la recherche ?

Approuvé par la FDA en 2005 et par l'EMA peu après, l'exénatide dispose de décennies de données de résultats dans le diabète de type 2, y compris l'essai de sécurité cardiovasculaire EXSCEL. Son effet sur la perte de poids est modeste par rapport aux analogues plus récents, ce qui explique qu'il ait été largement supplanté par le liraglutide, le sémaglutide et le tirzépatide.

Statut juridique dans l'UE

Médicament sur ordonnance approuvé par l'EMA pour le diabète de type 2 ; également disponible en qualité recherche auprès de fournisseurs RUO.

Supplanté par des analogues GLP-1 à action plus longue et plus efficaces pour la plupart des indications ; encore prescrit dans certains protocoles de diabète.
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Informations moléculaires

Formule moléculaire
C184H282N50O60S
Poids moléculaire
4186.6 g/mol
Numéro CAS
141732-76-5

Pharmacocinétique

Voie d'administration
Sous-cutanée
Demi-vie (t½)
≈2.4 h
Tmax
≈2.1 h
Source: FDA Byetta label
Contexte de recherche uniquement — pas un conseil de dosage.

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